是开发新药的不竭源泉。据专家统计,做过药理研究的只有一千余种,较为深入研究的不过二百种,可见天然药物的研究开发和利用具有巨大的潜力。对植物药的研究与开发,我国主要是寻找单一活性化合物或以其为先导化合物开发新药。
当今世界植物药的研究开发和使用,主要有药品、保健品、饮食补充剂和化妆品等形式,大体有植物药标准化提取物和单一成分及以其为先导化合物的合成、半合成的衍生物。其发展趋势表现为一些大的制药公司和研究机构纷纷成立天然药物研究部门。认识到天然药物有着千变万化和包罗万象的新结构类型的化合物,是筛选活性化合物和寻找先导化合物的重要源泉。利用现代的分离手段和结构测
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f定的先进技术以及现代活性筛选体系,发现新的活性化合物和先导化合物,是创制新药的重要途径。
据资料统计,目前已知生理活性黄酮类化合物有5000多种,各方面的研究也越来越广泛与深入,提取和分离出具有较高生物活性的黄酮类化合物对医药、食品工业的贡献是巨大的,是当前植物药研究开发的热点之一。
2黄酮类化合物的结构、理化性质与分布
21结构黄酮是一类植物化学物质的简称,全称为黄酮类化合物Flavo
oids,又称物
黄酮Bioflavo
oids或植物黄酮。黄酮类化合物泛指拥有15个碳原子的多元酚化合物,其中两个芳环A环、B环之间以一个三碳链相连,其骨架可用C6C3C6表示1。基本结构如图21。
A
B
图21黄酮(A)和异黄酮(B)的分子结构
根据中央三碳链的氧化程度、B环连接的位置(2位或3位)以及三碳链是否构成环等特点,可将主要的天然黄酮类化合物分类2。如图22。
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f图22黄酮类化合物的基本类型及结构
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f22黄酮类化合物的理化性质221外观
大多数为结晶状固体,具有一定的结晶形状,少数为非晶形粉末。大多呈黄色,所构成的颜色与分子中是否存在交叉共扼体系及助色团的数目多少和取代的位置有关。222溶解性
游离的黄酮类化合物一般难溶或不溶于水,可溶于甲醇、乙醇、乙酸乙脂、乙醚等有机溶剂及稀碱中。其中黄酮、黄酮醇、查耳酮等,因它们的分子中存在交叉共扼体系,所以是一些平面型化合物,平面型分子堆砌得比较紧密,分子间引力较大,故很难溶于水。在游离的黄酮类化合物母核上引人的取代基的种类和数目不同,对溶解度影响也不同。例如,引人羟基后,水溶性增加,脂溶性降低。羟基引人越多,水溶性越增加。黄酮类化合物多是r