间隙。6、弱碱性药物易透过血脑屏障。7、提高药物脑内分布的方法①对药物结构进行改造;②药物直接给药;③暂时破坏血脑屏障;④利用血脑屏障跨细胞途径⑤通过鼻腔途径给药
第五章药物代谢
1、代谢药物被机体吸收后,在体内各种酶以及体液环境作用下,其化学结构可发生改变的过程,又称生物转化。代谢主要在肝中进行,也发生在其他器官,如肠、肾、肺、血液和皮肤等。2、代谢的临床意义1)代谢使药物失去活性;2)代谢使药物活性降低;3)代谢使药物活性增强;4)代谢使药理作用激活;5)代谢产生毒性代谢物。
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f3、药物代谢反应的I相反应包括氧化反应、还原反应和水解反应。4、首过效应:指某些药物经胃肠道给药在尚未吸收进入血循环之前在肠粘膜和肝脏被代谢而使进入血循环的原形药量减少的现象。5、影响药物代谢的因素。1)生理因素:种属、种族、年龄、性别、妊娠、疾病等。2)剂型因素:给药途径、剂量、剂型、手性药物、药物相互作用等。
第六章药物排泄
1、排泄:是指体内药物或其代谢物排出体外的过程。肾排泄是许多药物消除的主要途径。2、药物肾排泄包括肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收3、影响肾小管重吸收的因素答:①、药物的脂溶性:脂溶性大的非解离型药物重吸收程度大,自尿中排泄量小。②、尿pH值和药物的pKa:对于弱酸来说,pH升高将增加解离程度,重吸收减少,肾清除率增加。对于强碱性药物,在任何尿pH范围内均呈解离状态,几乎不被重吸收,其肾清除率也不受尿pH值得影响且常较高。③、尿量:当尿量增加时,药物在尿液中的浓度下降,重吸收减少;尿量减少时,药物浓度增大,重吸收量也增多。4、肾小管的主动分泌机制:阴离子分泌机制和阳离子分泌机制5、测量肾小球滤过:以菊粉清除率为指标,可以推测其他各种物质通过肾单位的变化。6、影响药物胆汁排泄的因素:1)排泄机制的影响;2)水溶性的影响;3)分子量的影响。
第七章药物动力学概述
1、隔室模型:将整个机体按动力学特性划分为若干个独立的隔室,把这些隔室串接起来构成的的一种足以反映药物动力学特征的模型。2、隔室模型的划分隔室的划分与器官、组织的血流量、膜通透性、药物与组织的亲和力等因素密切相关。只要体内某些部位接受药物及消除药物的速率常数相似,而不管这些部位的解剖位置与生理功能如何。3、一级速率过程特点:①半衰期与剂量无关;②一次给药的血药浓度时间曲线下面积与剂量成正比;③一次给药情况下,尿排泄量与剂量成正比。4r