些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷
G,极性高,很少能再从肠道吸收,而大部分从粪便排出。有些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后,
水溶性增高,分泌人胆汁,排入肠道,在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物,又被肠道吸收进入肝脏。
14、pH分配假说:药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油水分配系数。
胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解离常数pKa与消化道pH的函数,可用He
derso
Hasselbalch方
程表达:
弱酸性药物:
弱碱性药物:
式中,分别为未解离型和解离型药物的浓度。
1
f当酸性药物的pka值大于消化道体液pH值时(通常是酸性药物在胃中),则未解离型药物浓度占有较大比例。当碱性药物pka值大于体液pH值时(通常是弱碱性药物在小肠中),则解离型药物浓度所占比例
15、评价药物脂溶性大小的参数是油水分配系数()16、溶出速度可用NoyesWhit
ey方程描述:
为药物的溶出速度,D未溶解药物的扩散系数,S为固体药物的表面积,h为扩散层厚度,介质中的溶解度,C为t时间药物在胃肠液或溶出介质中的浓度。17、漏槽效应:在胃肠道中,溶出的药物不断地透膜吸收入血,形成漏槽状态。18、影响溶出的药物理化性质1)药物的溶解度;2)粒子大小;3)多晶型;4)溶剂化物19、崩解时限:用来描述固体制剂在检查时限内全部崩解或溶散成碎粒的过程。20、溶出速率:指在规定溶出介质中,片剂或胶囊剂等固体制剂中药物溶出的速度和程度。21、溶出速率的测定方法:转篮法、桨法、小杯法。22、溶出介质有人工胃液、人工肠液、蒸馏水。
为药物在液体
第三章非口服药物的吸收
1、透皮吸收促进剂:月桂氮卓酮2、影响口腔黏膜给药制剂吸收的最大因素是唾液的冲洗作用。3、药物粒子在气道内的沉积机制:①惯性碰撞;②沉降;③扩散
第四章药物的分布
1、药物的分布:药物从吸收部位进入血浆后,在血液和组织之间的转运过程。2、影响分布的因素:药物的化学结构、脂溶性、对组织的亲和性、相互作用,血液循环与血管通透性,不同组织的生理结构特征等药物的理化性质和机体的生理特性表观分布容积的意义。3、表观分布容积:用来描述药物在体内分布的程度,表示全血或血浆中药物浓度与体内药量的比例关系。
X表示体内药量,C表示相应的血药浓度。4、血浆中的三种蛋白质:白蛋白、α1酸性糖蛋白、脂蛋白。5、血脑屏障:由单层脑毛细血管内皮细胞形成连续性无膜孔的毛细血管壁,细胞之间存在紧密连接,几乎没有细胞r