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生物药剂学与药物动力学
第一章生物药剂学概述
1、生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
2、研究生物药剂学的目的:为了正确评价药物制剂质量,设计合理剂型、处方及制备工艺,为临床合理用药提供科学依据,使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。
3、影响剂型体内过程的剂型因素药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用
4、影响剂型体内过程的生物因素:种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素
第二章口服药物的吸收
1、被动转运的特点:1从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运;2不需要载体,膜对药物无特殊选择性;3不消耗能量,扩散过程与细胞代谢无关,不受细胞代谢抑制剂的影响;4不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象;2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快,如水,乙醇,尿素,糖类等。大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。3、主动转运的转运速率可用米氏(MichaelisMe
te
)方程描述:
4、主动转运的特点
①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量;③需要载体参与;④速率及转运量与载体量及其活性有关;⑤存在竞争
性抑制作用;⑥受代谢抑制剂影响;⑦有结构特异性和部位特异性
转运速率
5、被动转运与载体媒介转运速率示意图,如右图6、胃排空:胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。7、胃空速率:胃排空的快慢用胃空速率来描述。
被动转运载体媒介
8、影响胃空速率的因素:①食物理化性质的影响;②胃内容物黏度、渗透压;
浓度
③食物的组成;④药物的影响。
9、肝首过效应:透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后,在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进
入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。
10、避免首过效应的方法:
答:①静脉、肌肉注射;②口腔黏膜吸收;③经皮吸收;④经鼻给药;⑤经肺吸收;⑥直肠给药。
11、避免首过效应的剂型:①贴剂皮肤给药;②气雾剂和粉雾剂经呼吸道或经鼻黏膜吸收;③口腔粘附片黏膜吸收。
12、肠肝循环:指经胆汁排入肠道的药物,在肠道中又重新被吸收,经门静脉又返回肝脏的现象。肠肝循环现象在
药动学上表现为药时曲线出现双峰现象。
13、引起肠肝循环的因素:现象主要发生在经胆汁排泄的药物中,有r
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