特别对固体药物的稳定性试验更方便。r
第三章药物制剂新技术r
第一节包合技术r
一、包合技术：指一种分子被包合嵌于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。主分子客分子r
能否稳形成及是否稳定：取决于主、客分子的立体结构和二者极性。r
包合物的稳定性：取决于两组分间的范德化力。是物理过程，不是化学过程。r
二、包合材料：r
一、环糊精CD：βCD水中溶解度最小，毒性很低。r
二、环糊精衍生物：r
　　　1、水溶性环糊精衍生物：甲基、羟丙基、葡萄糖衍生物。r
　　　　　　　　GβCD常用，使难溶性药物溶解度增大，促进药物吸收，还作注射剂包合材料。r
2、疏水性环糊精衍物物：乙基βCD，降低水溶性药物的溶解性，达到缓释作用。r
三、包合作用的特点：r
1、药物与环糊精组成的包合作用：通常是单分子包合物，摩尔比是1：1。r
2、包合时对药物的要求：原子数大于5稠环小于5，相对分子质量100—400，溶解度小于10gL，　r
　　　　　　　　　　　熔点低于250℃。无机药物大多不宜用CD包合。r
3、药物的极性与缔合作用影响包合作用：　　r
4、包合作用具竟争性r
四、常用包合技术：1、饱合水溶液法（重结晶法、共沉淀法）　　2、研磨法　r
　　　　　　　　　3、冷冻干燥法　　　　　　　　　　　　　　4、喷雾干燥法r
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第二节固体分散技术r
一、固体分散技术：是固体分散在固体中的新技术，通常是一种难溶性药物以分子，胶态、微晶或无定型状态，分散在另一种水溶性、或难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体系。r
二、载体材料：吸收速率取决于溶出速率，溶出速率取决于载体材料的特性。r
　（一）、水溶性载体材料：r
　　　1、聚乙二醇PEG：4000、60002、聚维酮PVP3、表面活性剂：Poloxamer188r
4、有机酸类5、糖类和醇类：半乳糖、甘露醇r
二、难溶性载体材料：r
1、纤维素类：EC2、聚丙烯酸树酯类：EudragitE、RL、RS3、其他：胆固醇等r
三、肠溶性载体材料：1、纤维素类：CAP、HPMCP、CMEC羧甲乙基纤维素r
2、聚丙烯酸树酯类r
三、常用的固体分散技术：r
　　1、熔融法：关键是迅速冷却，适于对热稳定的药物。r
　　2、溶剂法：共沉淀法，适于对热不稳定或易挥发的药物。r
　　3、溶剂熔融法：适于液态药物，只适于剂量小于50mg的药物。r
　　4、溶剂喷雾冷冻干燥法：适于易分解或氧化，对热不稳定的药物。r
　　5、研磨法r
四、固体分散体的类型：1、简单低共熔混合物：药物以微晶形式分散在载体中。r
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