合剂,包衣片隔离衣,与甘油制成的凝胶作栓剂水溶性基质。r
2、壳多糖及脱乙酰壳多糖:作缓释剂的阻滞剂,脱乙酰壳多糖可制成控释药膜。r
四、丙烯酸类高分子:r
1、卡波末:水中分散,低浓度增粘、助悬,凝胶是软膏剂基质,缓释剂的阻滞剂。r
2、丙烯酸树脂:包衣材料,阻滞剂,药膜材料。r
五、乙烯类高分子:r
1、聚乙烯醇PVA:水溶性好,水溶性膜材,增粘、辅助乳化、润湿等。r
2、聚维酮为PVP:溶水和乙醇,醇液作片剂粘合剂,适对水和热敏感的药物。r
交联聚维酮CPVP:水中溶胀,优良崩解剂。r
3、乙烯醋酸乙烯共聚物EVA:水不溶,控释制剂膜材。r
六、其他合成高分子材料:r
1、聚乙二醇PEG:溶水和大多极性溶剂,600以下液态作注射剂的溶剂,半固体作软膏剂、r
栓剂等基质,作片剂增塑剂、致孔剂、打光剂、粘合剂、润滑剂等。r
2、聚乳酸PLA:可降解的埋植剂材料。r
第四节r
第六节 药物制剂的稳定性r
一、概述:药物制剂稳定性:是指药物制剂从制备到使用期间保持稳定的程度。r
二、制剂中药物的化学降解途径:水解和氧化r
三、影响因素及稳定化方法:r
一、制剂因素:1、PH值2、广义酸碱催化3、溶剂r
4、离子强度5、表面活性剂6、处方中辅料r
二、环境因素:1、温度2、湿度和水分3、光线4、空气中的氧r
5、金属离子6、包装材料r
三、药物制剂稳定化的其他方法:r
1、改进药物剂型或生产工艺:r
1、制成固体剂型2、制成微囊或包合物3、采用直接压片或包衣工艺r
2、制成难溶性盐r
四、固体药物制剂稳定性:r
1、特点:降解反应类型多,物理化学,速度一般较慢,表里不一,不均匀。r
2、药物晶型与稳定的关系:氨苄青霉素钠C型最好。r
3、固体药物之间的相互作用:如硬酯酸镁不作乙酰水杨酸片剂的润滑剂。r
4、固体药物的降解中的平衡现象:平衡后温度与降解速度不用Arrhe
ius用Va
tHoff方程r
五、药物稳定性试验方法:r
1、影响因素试验:适于原料药考察,一批。≤5mm疏松≤10mm高温、高湿、强光试验r
2、加速试验:原料药与药物制剂:三批预测药物稳定性,为申报临床研究和申报生产提供资料r
3、长期试验:原料药与药物制剂:三批制定药物的稳定性提供依据。r
6个月数据用于新药申报临床研究,12个月申报生产。前三个主用于新药申报r
4、经典恒温法:对药物水溶液的预测有一定的参考价值。r
5、简便法:r