地西泮注射剂的处方设计
09354005
地西泮的理化性质
王弘扬
09级药学一班
①本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦。熔点130～134℃。在水中几乎不溶，在乙醇中溶解，pKa34。②本品的酸性水溶液不稳定，医学教育网搜集整理放置或加热即水解产生黄色的2甲氨基5氯二苯甲酮和甘氨酸。③水解开环发生在1、2位或4、5位，两过程平行进行，最终水解成2甲氨基5氯二苯甲酮，这一水解过程是苯二氮类药物共有的反应。4、5位开环为可逆性水解。在体温和酸性条件下，4、5位间开环水解，当pH提高到中性时重新环合，口服本品后，在胃酸作用下，4、5位间开环，当开环化合物进入碱性的肠道又闭环成原药。因此4、5位间开环，不影响药物的生物利用度。④地西泮可吸附在塑胶上。
地西泮注射液的处方
地西泮注射液（5mgml：配制：100ml地西泮500mg、丙二醇40ml、乙醇10ml、安息香酸35g、苯甲醇15g、20NaOHqs、注射用水。
地西泮注射液的制备工艺
1、计算每个组成成分所要求的数量。2、精密量取或称取每一个组分。3、混合丙二醇，乙醇，苯甲醇溶液。4、使地西泮、安息香酸在第三步溶液中溶解。5、慢慢加入注射用水直到7580ml。6、一滴滴加入NaOH，使PH值在6269之间。7、加入足量的注射用水至100ml，并摇匀。8、用无菌02gm过滤装置过滤上述混合液，并装入无菌小瓶。9、包装，并贴好标签。
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