其含量得到合适的药剂。此外近红外光谱还可以非破坏性检测成型片剂包括涂层后的片剂及胶囊中活性组分的含量及分布以秒级的时间分析每个包装好的片剂。
92固体药剂的表征
固体药剂是很重要的一类药剂大部分的口服药都是固体剂如片剂、胶囊、颗粒及粉末等。以前人们对这些固体药剂的安全性和药效的关注主要集中在药物的化学纯度上后来人们逐渐认识到固体的物理性质如颗粒大小、湿度及结晶度等对药物的稳定性、溶解性及在人体内的吸收及生理获得性Bioavailabiliti都有很大的影响。因此在药物的配方和加工过程中固体药剂的物理表征就至关重要。近红外光谱在固体药剂物理表征方面的应用是该技术在制药工业中最成功的应用。由于近红外光在固体中的穿透程度较深以及其容易采用反射技术的特点使他成功地用于固体药剂的各种物理化学性质如湿度、含量均一性、颗粒大小分布、结晶度及硬度的定量表征。
921颗粒大小分布
固体药剂一般是通过磨碎、混合、成粒、压片或装入胶囊及包装等过程制备的。各种固
f体原料的颗粒大小及分布均会影响每一步加工过程及最终的产率因此实时测定和控制每一步加工过程中固体原料的颗粒大小及分布对配方和加工过程都非常重要。由于固体药剂中固体颗粒的大小及分布会影响其安全性、稳定性及药剂形式的可变性药物中活性组分和赋形剂的颗粒大小会影响药物的各种特性如多孔性和流动性因此生产者和医药管理部门越来越重视固体药剂中固体颗粒大小的分布。由于近红外光很容易被颗粒散射使得近红外光谱结合漫反射技术可以快速、非破坏性测定固体药剂中各种成分包括活性组分、配剂及赋形剂的颗粒大小及分布等。近红外光谱技术快速的特点使它可以在很短的时间内对同一批样品重复扫描多次从而得到整批样品中颗粒大小得真实分布且整个测定在几秒钟内即可完成。
922结晶度和光学异构体
药物在血液中的吸收取决于许多因素其中一个很关键的因素就是药物存在的结晶形式。大部分药物都可以形成集中结晶形式或多晶形。当化学性质相同时不同的结晶形式所处的能级不同这种能级差将影响药物的溶剂化作用亦即影响药物的溶解速度从而使病人对药物的吸收速度也不相同。最常用的晶形测定方法是热分析法DSC该方法的缺点时样品用量少这就需要从极少量样品的分析结果得出得出整个样品的结构信息误差较大另外该方法需要毁坏样品因而不能重复测定同一个样品。中红外光谱在测定样品的结构信息方面非常有用但由氢键效应引起的二级和三级结构信息只有在r