痛方面的效果一般较好，但用于治疗神经病理性疼痛的效果则甚小。22与对杂环类抗抑郁药的研究，目前对三环类抗抑郁药的研究较为透彻，但用于治疗神经病理性神经痛都认为是有效的。TCAs结构上的母体化合物叔胺基被代谢成季胺后，其副反应减少。如阿米替林被代谢为甲阿米替林（
ortriptyli
e）；丙米嗪（imiprami
e）代谢为地昔帕明（desiprami
e）后，其副反应都比其母体化合物者为小。奇怪的是，所有三环类药物都引起镇静作用，但地昔帕明则可出现异常兴奋。因此，地昔帕明不适用于失眠症病人。23三环类抗抑郁药实质上是儿茶酚胺重吸收泵的抑制剂，并阻滞5羟色胺和去甲肾上腺素重吸收。三环类抗抑郁药的镇痛作用可在用药后即时产生，而其抗抑郁作用一般都在用药后1～4周才能见效。因此，在治疗神经病理性疼痛时有可能采用快速滴注TCAs治疗，但快速滴注的副反应无疑会变得更明显。在治疗神经病理性疼痛时，达到镇痛效果的血药水平，与抗抑郁作用的血浆水平无关。病人口服TCAs后，其清除速率有个体差异性，因此，达到血药水平的变量各人也不同。有关三环类抗抑郁药应用中，欲达到镇痛作用的血药水平概念是错误的。但是，监测血浆或血药水平还是需要的，因为可以及时发现其潜在毒性。TCAs
f用于治疗情感障碍的剂量范围已较明确。24三环类和杂环类抗抑郁药具有一定的副反应，由此也限制了它们在疼痛治疗领域的应用。常见的副反应包括口腔干燥、视觉调节障碍、便秘、尿潴留和胃排空减缓，其机理与①抗胆碱能影响；②抗组胺作用；③α1肾上腺素能阻滞等有关。以胆碱能的影响最为常见，病人往往长时间存在口干，但可以忍受。三环类抗抑郁药禁用于闭角性青光眼病人，对良性前列腺增生病人有可能加重尿潴留，需加注意。三环类抗抑郁药最常见的副反应是镇静，继发于对H1受体的阻滞，但在长时间应用后病人可适应这种镇静，就像适应口干一样。因为其抗α1肾上腺素能受体阻滞作用，有可能发生直立性低血压，但比较罕见，通常都发生在老年病人。其它的副反应有对光敏感、黄疸及体重增加。3阿片类药阿片受体可分μ、β和κ几种类型。对阿片受体的影响是由许多第二信使系统所介导，一致认为属抑制性，可增加钾离子流，或减少钙传导，从而导致兴奋性神经递质的释放减少。有关阿片类药是否适用于神经病理性疼痛的治疗问题，至今一直存在着争议。较长时间来认为，阿片类药不适用于神经病理性疼痛治疗。但有少数双盲法临床观察则认为采用阿片类药治疗有效9，但仅是r