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肝靶向给药系统的研究进展
作者：贺玲李健和来源：《中国当代医药》2010年第09期
摘要肝脏治疗药物由于潜在的不良反应一直影响着人们的生活水平如何发挥药物的肝靶向性成为医师们的研究热点。本文系统地阐述了肝脏靶向给药系统三大类型的靶向释药原理并对近年来的研究进展进行了综述和展望。
关键词肝靶向受体介导固体脂质纳米粒磁性导向
中图分类号R575文献标识码A文章编号16744721201003c01504
肝脏是人体参与消化、排泄、解毒和免疫等过程的重要器官肝脏疾病是临床常见病和多发病有些肝病如病毒性肝炎、肝硬化和肝癌等极大地危害着人类的健康。其治疗目的主要是基于药物到达肝脏病变部位、杀灭致病肝病毒、修复受损的病变组织或消除疾病症状。临床用于治疗肝炎、肝纤维化、肝硬化和肝癌等肝脏疾病的药物较多但大多数药物由于在肝脏分布少、对其他脏器毒副作用大或在体内不稳定等其临床应用受到很大限制因此探索肝脏疾病的有效治疗方法是当今世界面临的一个重要课题。靶向制剂TDDS是一类使药物浓集到靶器官、靶组织、靶细胞既最大限度地发挥了药物的疗效降低对其他正常器官、组织及全身的毒副作用又可增加药物的稳定性减少药物的用量使制剂具有缓释或控释特性的靶向给药系统为第四代药物制剂是药剂学领域研究的热点之一。肝靶向给药系统HTDDS可将药物有效地送到肝脏的病变部位减少全身分布减少用药的剂量和给药次数提高药物的治疗指数降低药物不良反应因此HTDDS对肝病治疗具有积极的推动作用。近年来关于HTDDS用于肝病治疗的研究不断涌现特别是肝靶向药物临床治疗的积极开展为肝病的靶向药物治疗提供了科学的理论依据和有益的临床尝试本文就肝靶向给药系统的类型、原理及近5年来的研究新进展进行综述。
1肝的主动靶向给药
肝脏的主动靶向是指用修饰的药物载体作为“导弹”将药物定向地运送到肝细胞中浓集而发挥药效其主要是利用受体配体结合或抗原抗体结合等生物特异性相互作用以及利用前体药物实现药物的靶向传递1。
11去唾液酸糖蛋白受体介导
去唾液酸糖蛋白受体ASGPR是特异性存在于哺乳动物肝细胞上数量丰富的一种异源低聚物的内吞受体可特异性识别末端带有半乳糖残基或乙酰氨基半乳糖残基的寡糖或寡糖蛋白并与之相结合所形成的配基受体复合物发生微观簇集然后内陷复合物被细胞内吞进入溶酶体
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释放出负载药物。去唾液酸糖蛋白受体并不被r