上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用,这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”。一、α1、α2受体阻滞药:
酚妥拉明:口服生物利用度低。
作用:与α受体以氢键、离子键结合,较为疏松,易于竭力,故能竞争性的阻断α受体,对α1、2受体有相似的亲和力
1、心血管系统:直接血管舒张作用,心收缩力加强,心率加快,心排出量增加。有阻断钾离子通道的作用。
2、其他应用:1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎。雷诺综合症。
2、去甲肾上腺素滴注外漏:皮下浸润注射3、抗休克4、缓解高血压危象5、用于充血性心力衰竭6、肾上腺嗜铬细胞瘤:用于鉴别诊断、骤发高血压危象以及手术前的准备。7、其他:治阳痿不良反应:体位性低血压,胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病。
酚苄明:作用强、慢、持久
应用:1、用于外周血管痉挛性疾病2、抗休克3、治疗嗜铬细胞瘤4、治疗良性前列腺增生症
三、α1受体阻滞药:哌唑嗪:抗高血压。
第二节β受体阻滞药
一、β1、β2受体阻滞药:
普纳洛尔:治疗心绞痛,心率失常,高血压,甲状腺机能亢进。
停药反跳:长期应用β受体阻断药时如突然停药,可引起原来病情加重,如血压上升、严重心律失常或心绞痛发作次数增加,甚至产生急性心肌梗死或猝死,此种现象为停药反跳。
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f第十一章局部麻醉药
普鲁卡因:穿透力差,不用于表面麻醉。丁卡因:作用比普强10倍,适用于表面麻醉。不宜用浸润麻醉。利多卡因:为普的2倍,穿透力强,作用快强。还用于治疗心率失常。都可用。布比卡因:比利多卡因强34倍。用于浸润、传导、硬膜外麻醉。
第十二章镇静催眠及抗惊厥药
地西泮:作用:
巴比妥类:不良反应
1、抗焦虑;
1、眩晕困倦、精神运动不协调。
2、镇静催眠;
2、过敏感反应。
3、抗惊厥抗癫痫;
3、依赖性。
4、中枢肌肉松驰;
4、轻度抑制呼吸。
5、增加其他中枢抑制药的作用。
5、肝药酶诱导作用,加速自身和其他药物代谢。
苯巴比妥(长效)、戊巴比妥、异戊巴比妥(中效)、司可巴比妥(短效)、硫喷妥(超短效)
(其他:水合氯醛,格鲁米特,溴化钠,溴化钾,三溴片)
苯二氮卓类和γ氨基丁酸(GABA)功能有关,长期应用可产生耐受性、依赖性和成瘾,停药
可出现反跳和戒断症状。
丁螺环酮:5HT1A受体部分激动剂,激动突触前5HT1A受体,反馈抑制5HT释放,而发
挥抗焦虑作用,无明显生理依赖和成瘾性。
第十三章抗癫痫药
苯妥英钠:钠通道阻滞药,减少钠内流,抑制r