第三十节甲状腺激素与抗甲状腺药
大纲解读:1甲状腺激素药理作用、应用及不良反应2抗甲状腺药(1)硫脲类药物的药理作用、应用及不良反应(2)碘及碘化物药理作用特点(3)β受体阻断剂等的应用A甲状腺激素的合成、储存、分泌合成:碘的摄取:主动摄取(碘泵)。碘的活化和酪氨酸碘化(过氧化酶)活化碘与甲状腺球蛋白(TG)中的酪氨酸结合→MIT和DIT缩合(过氧化物酶):缩合完毕,排到腺泡腔内储存DITDIT→T4;(正常时T4较多)DITMIT→T3。(缺碘时T3增多)分泌:摄粒:腺泡细胞吞入TG;水解:蛋白水解酶从TG上释出T4和T3,入血;B甲状腺激素分泌的调节下丘脑腺垂体轴:下丘脑(在应激、温度、疾病等情况下)分泌TRH,作用于腺垂体,使后者分泌TSH,促进甲状腺T3、T4的合成、分泌↑。反馈调节:血中游离T4和T3对垂体TSH、下丘脑TRH有负反馈作用。甲状腺的自身调节:血中高碘可抑制酪氨酸加碘,使T3、T4合成减少。还可抑制甲状腺对碘的摄取。
一、甲状腺激素1药理作用1)促进代谢。2)促进生长发育。3)神经系统促进正常功能,提高神经兴奋性。4)心脏有类似肾上腺素的作用,使心率加快、血压上升、心排出量和心脏耗氧量增加等。有产生心房颤动等心律失常的倾向。2临床应用1)甲状腺功能减退2)呆小病:尽早诊治,发育仍可正常。否则即使躯体能发育正常,智力仍然低下。3)粘液性水肿:服甲状腺片由小量开始,逐渐增至足量。一般能消除浮肿等症状。对黏液性水肿昏迷者,可立即静注左旋甲状腺素钠盐或左旋三碘甲腺原氨酸,6~8h一次,待患者清醒后改口服。4)单纯性甲状腺肿:缺碘者应补碘。无明显原因者可给予适量甲状腺片,以补充内源性T3、T4不足,并可抑制TSH的过多分泌,缓解甲状腺组织增生肥大。3不良反应过量时类似甲亢,植物神经系统功能亢进,心血管系统功能亢进
f注意:在老年及心脏病患者可诱发心绞痛,心力衰竭或心律失常。此时须停药,用β受体阻断剂对抗。
二、抗甲状腺药(一)硫脲类硫氧嘧啶类:甲硫氧嘧啶;丙硫氧嘧啶咪唑类:甲巯咪唑;卡比马唑1体内过程特点:口服吸收迅速;在甲状腺浓集;易进入乳汁和通过胎盘孕妇及哺乳期妇女禁用2药理作用及作用原理抑制T3、T4的合成抑制过氧化酶对酪氨酸的碘化及缩合(对已合成的T3、T4无影响)不影响释放;不拮抗T3、T4的作用→显效慢。长期应用→血清T3、T4↓↓→TSH↑→腺体和血管增生→压迫症状丙硫氧嘧啶(PTU)起效较快,还能抑制周围组r