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尚未确立。加巴喷丁也可引起钠通道阻滞。加巴喷丁与GABA的结构相似,但并不与GABA受体结合,可影响GABA的合成和释放,但不影响GABA的重吸收和代谢。此外,GABA拮抗剂不影响加巴喷丁对抗异常疼痛的效应;加巴喷丁与NMDA受体之间也无相互作用。加巴喷丁减轻疼痛的作用机制仍然未明,可能与电压依赖性钙通道结12合有关。口服加巴喷丁的吸收率很高,因其血浆蛋白结合率很低(3)。潜在的药物相互作用也较低。它具有穿透血脑屏障相当强的能力,口服给药后脑脊液(CSF)中的药物浓度接近血浆浓度的20。加巴喷丁以原型从肾排泄,因此对肾脏疾患病人的使用应该小心。加巴喷丁在镇痛方面存在封顶效应,这与肠内主动转动泵对加巴喷丁的吸收速率存在着限制有关,如果已经达到饱和程度时,增加加巴喷丁剂量也不会增加其效果。加巴喷丁的副反应较少,头昏较为常见,引起镇静、共济失调、胃肠功能失调或疲劳,有不到1的病人可出现焦虑(或发作恐慌)和胸痛。42阿片类药的异构体左旋异构体对镇痛有效,而右旋异构体的活性则小许多倍。某些右旋异构体是NMDA拮抗剂,则有一定的镇痛作用。421右美沙芬(dextromethorpha
)是镇咳药,是阿片类镇痛药左吗南甲基乙醚
f(methyletheroflevorpha
ol)的右旋异构体,用于治疗糖尿病神经病理性疼痛治疗,经验证具有镇痛效果,其剂量可增加至每日960mg,平均剂量为381mg天,疼痛可每天减轻24,其不良反应有镇静、头昏和头晕13。422美沙酮是右旋异构体,具有NMDA拮抗作用,与其他阿片类药相比,欣快感相对不存在。但由于它常被用于静脉注射戒毒而遭到社会排斥。因此,在美国生产的美沙酮为消旋混合物,在欧洲则生产其左旋异构体。423肉毒杆菌毒素A型血清是治疗神经病理性疼痛的新型神经调节剂。肉毒杆菌毒素A型血清与胆碱能末梢受体结合,减少内在化轻链及SNAP25蛋白分裂,抑制突触前神经末梢释放乙酰胆碱。近年发现,肉毒杆菌毒素A可抑制突触前多种神经递质的释放。肉毒杆菌毒素A型血清还可抑制中枢致敏,曾用于治疗带状疱疹后遗神经痛证明有效14。5其他机制的镇痛药51丙戊酸钠或2丙基戊酸有其单独的镇痛机制,抑制GABA氨基转移酶。丙戊酸钠是一种老药,已广泛用于情感性疼痛治疗。丙戊酸钠与肝氨基转移酶有关,偶可引起肝功能衰竭。较常见的不良反应有镇静、共济失调、震颤、皮疹和脱毛;胃肠道症状于用药之初可出现,但继续用药后可以改善32。52氯硝西泮(clo
azepamr
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