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见不良反应,由药物的扩血管作用所致,为药物在体内发挥作用的表现。多发生在用药早期,坚持用药症状可以减轻并逐渐消失。减少给药剂量直至症状减轻(可以耐受)或消失,再逐渐增加至推荐剂量,有助于克服这种不良反应。③心动过速:为药物扩张血管后引起反射性交感神经兴奋所致,与B受体阻滞剂合用可以减轻心动过速的发生。④硝酸酯耐药:硝酸酯类药物长期应用出现的耐药现象引起关注,确切的发生机制尚不确定。目前认为与硝酸酯在体内释放一氧化氮过程中使体内巯基过度消耗有关。为避免耐药性的发生,建议每天至少有6~8小时的无硝酸酯期,即长期静脉注射时(3天)应每天停药6~8小时。
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拉贝洛尔兼有α和β受体阻断作用,两者阻滞比例为1:7。拉贝洛尔经肝脏代谢,形成无活性葡萄糖苷酸结合物。静脉给药后25分钟起效,5~15分钟达峰,持续24小时。因为有B受体阻断作用,其心率可以维持在用药前水平或有轻度降低。单纯的β受体阻滞剂可降低心输出量,而拉贝洛尔则对心排血量无影响。拉贝洛尔降低外周血管阻力而其不影响血流量。
用药方法拉贝洛尔给药可先给予负荷剂量20mg缓慢推静注,此后每隔1O分钟给予20~80mg直至血压达到目标水平,或者经负荷剂量后以1~2mg份的起始速度滴入,逐渐加量直至血压达标。
不良反应据报道,一次性静滴1~2mgkg易引起血压骤降,不推荐此种应用方法。
尼卡地平二氢吡啶类CCB,有高度血管选择性,扩张脑血管和冠状动脉作用强。静脉给予后5~15分钟起效,持续4~6小时,静脉给予尼卡地平可缓解心、脑缺血。
用药方法尼卡地平不受患者体重影响,起始剂量5mg小时,每5分钟增加25mg小时,最大达15mg小时。尼卡地平优点是增加心排量和冠脉血流量,维持心肌细胞氧平衡,适用于冠脉疾病及收缩性心衰患者。
艾司洛尔超短效心肌选择性B受体阻滞剂,60秒内起效,持续10~20分钟,经红细胞酯酶水解代谢,而不经肝肾代谢。由于其药物代谢动力学特性,有些专家认为艾司洛尔是治疗重病患者的“理想的β受体阻滞剂”。本药可用于静滴或静注。艾司洛尔适用于心排量、心率、血压均升高者。
用药方法起始负荷剂量05~10mgkg静滴1分钟后,以50ug(kg分)的速度逐渐增加,最大可达300ug(kg分),根据血压调整。
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