与一定量水杨酸标准溶液生成的颜色进行比较,从而控制水杨酸的限量。比色法检查阿司匹林中游离水杨酸的含量为一限度检查,靠目视比色,由于人眼视力的局限性及辅料干扰等因素,该方法误差较大。李飞玲采用高效液相色谱法和双波长紫
外分光光度法对阿司匹林肠溶片中的阿司匹林和水杨酸进行含量测定,HPLC测定采用KromasilC18色谱柱;以甲醇:醋酸:水40:1:60为流动相;流速10mLmi
,检测波长276
m。紫外法测定采用双波长紫外分光光度法,测定波长分别为276
m、322
m。结果HPLC测定阿司匹林线性范围0671005ugmLr09997,平均回收率为1007,RSD05。水杨酸线性范围2742968ugmLr09994,平均回收率为1021,RSD15。紫外法测定阿司匹林的平均回收率为1001,RSD025。与国标法的测定结果进行了比较,结果表明此两种方法能有效地消除阿司匹林水解产物水杨酸对测定的干扰,简便、快速、准确。
2肠溶胶囊
肠溶胶囊是指硬胶囊或软胶囊用适宜的肠溶材料制备而成,或经肠溶材料包衣的颗粒或小丸充填于胶囊壳而制成的胶囊剂。天津力生制药有限公司研制了一种阿司匹林新剂型益欣雪阿司匹林肠溶胶囊,内容物为肠溶衣小丸,较肠溶片剂吸收快,且胃肠道不良反应减少,现已被广泛使用。孙伟张等采用丙烯酸树脂II号为包衣材料,蓖麻油为增塑剂,乙醇为溶剂,阿司匹
林为囊心物,将囊材与囊心物按12和14的比例喷雾干燥制成阿司匹林肠溶颗粒,再充填于胶囊壳制成肠溶胶囊,体外溶出明显优于肠溶片剂。杜江波等研究阿司匹林在人体内的药物代谢动力学和生物利用度发现肠溶缓释胶
囊对肠溶片的相对生物利用度为1039。经统计学处理,缓释胶囊和片剂的达峰时间具有显著差异(P005)其它药动学参数无显著差异,,提示缓释胶囊和片剂基本为生物等效制剂。
3肠溶滴丸
滴丸是利用固体分散体技术制得的新剂型,可将药物高度分散于不同的基质中(主要有水溶性基质和脂溶性基质),可以使药物快速溶出,因此有溶出快、生物利用度高、体内吸收好等特点。肠溶滴丸增加了肠溶的作用,不仅提高了难溶性药物的溶出度还可降低药物对胃肠道的刺激性。顾莉群等用阿司匹林为模型药物,选用PEG4000:PEG60001:1为水溶性混合基
质,EudragitL10055为包衣材料,NaOH溶液为pH调节剂,PEG6000为增塑剂,滑石粉为抗黏剂,将其制备成滴丸,从而达到肠溶、速释、提高疗效的目的。与市售阿司匹林肠溶片相比,阿司匹林肠溶滴丸15mi
内释放即达50以上,45mi
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