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超过90,显著提高了阿
f司匹林的体外释放度。
4肠溶微囊
微囊又称为微型胶囊,是利用天然的或合成的高分子材料(称为囊材)作为囊膜壁壳,将固态药物或液态药物(称为囊心物)包裹而成的直径在15000um的微小药库型胶囊。微型胶囊的制备过程称为微型包裹术,简称微囊化。其中喷雾干燥法在药物微囊化中应用广泛,它直接将囊心物与囊材的混合液分散成雾滴并喷入惰性热气流使液滴干燥固化,形成微囊。将药物制成微囊的主要目的一是缓释长效,二是靶向作用。综合这两大特点,通过静脉注射或动脉栓塞的方式将磁性微囊在外加磁场作用下引向靶区的磁性微囊制剂是当前研究的热点。周永国等采用质量分数为10的壳聚糖溶液通过乳液法与戊二醛交联合成了壳
聚糖微球,在其表面吸附一层Fe3O4制得磁性壳聚糖微囊(MCM)。MCM包封阿司匹林得到的阿司匹林磁性壳聚糖微囊表面显得粗糙,但可大大延长释药时间,而且试验还表明在外加磁场作用下能够实现靶向给药。将壳聚糖与另一种成膜材料作为复合包裹阿司匹林微囊也是研究热点之一。壳聚糖阿拉伯胶、壳聚糖海藻酸钠等都证明可以作为囊材包覆阿司匹林,壳聚糖。另外,可进一步将阿司匹林微囊
聚丙烯酸共聚物包覆阿司匹林,包封率甚至达到94制成片剂或胶囊剂,有利于临床应用。
5肠溶缓释或控释制剂
缓释制剂系指在规定释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物,与其相应的普通制剂比较,给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少,且能显著增加患者的依从性的制剂;控释制剂系指在规定释放介质中,按要求缓慢地恒速释放药物,其与相应的普通制剂比较,给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少,血药浓度比缓释制剂更加平稳,且能增加患者的依从性的制剂。柳晨等用羟丙基甲基纤维素(HPMC)典型的亲水凝胶骨架材料作为缓释骨架片,用粉末直接压片法制得的阿司匹林HPMC骨架片的体外释药符合Higuchi方程,影响其释药速率主要因素为HPMC的用量、黏度、粒度大小、制备方法、片剂大小及其他辅料等。另外,HPMC还可以用来制备阿司匹林控释制剂。Frisbee等以丙烯酸酯甲基丙烯酸酯共聚
物、羟丙基甲基纤维素、氯化钠和滑石粉包裹阿司匹林制成了一种水溶性阿司匹林包衣颗粒,通过压片得到以515mgh速度恒速释药的控释片剂,可以使药效持续58h,疗效更为稳定。岳红坤等以优特奇、聚乙二醇4000、滑石粉及其他辅料包裹阿司匹林制成了固体分散体,
并达到了良r
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