阿司匹林肠溶制剂的研究进展
摘要：本文综述了近年来阿司匹林肠溶制剂的各种剂型及其研究进展，指明了阿司匹林的研究趋势和发展方向，从而达到提高阿司匹林的药效和生物利用度并且降低其胃肠道等不良反应的目的。关键词：阿司匹林；肠溶片；肠溶胶囊；肠溶滴丸；肠溶微囊；肠溶缓释制剂阿司匹林又名乙酰水杨酸，在1897年由德国化学家FelixHoffma
博士首次合成。
为经典的非甾体抗炎药，其药效主要与剂量有关。大剂量服用可以消炎；中剂量服用可以镇痛；小剂量服用可以防止血小板凝结引发血管堵塞，同时可以有效地防止血栓引起的心血管疾病等。近年来，随着对其药理作用的不断深入研究，又发现许多临床新用途。如可改，抑制白血病细胞的增殖，防治老年痴呆等，成
善原发性高血压患者血管内皮功能为目前比较活跃的常用药之一。
阿司匹林同时抑制了COX1和COX2的生物活性，在抗炎同时损害胃黏膜，长期大剂量服用易造成胃溃疡和胃出血。因此，选择合适的剂型将有利于减少阿司匹林对胃肠道
的不良反应。肠溶剂型则成为研究的热门话题之一。阿司匹林用特殊肠溶材料包衣后，由于肠溶衣在酸性条件下即胃液中不溶解，而在碱性条件下即肠液中溶解并释放出药物达到治疗的目的，因此，可有效防止阿司匹林在胃中分解失效，避免对胃黏膜的刺激。
1肠溶片
阿司匹林新剂型研究中研究最多且应用最广的即为阿司匹林肠溶片。将乙酰水杨酸（80目）与淀粉、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠用40目不锈钢筛混合均匀。加入预先配好的2HPMC醇水溶液（内含酒石酸或枸橼酸）制成软材，通过18目不锈钢筛或尼龙筛制粒，湿颗粒于5060℃烘箱干燥12小时，干颗粒过18目筛整粒，加入滑石粉充分混匀后压片，然后再用适宜的肠溶包衣材料（如丙烯酸树脂II号）包衣即可。Ma
oj等将其制成可供咀嚼的阿司匹林肠溶片，临床用于预防缺血发作、心肌梗死、
心房颤动或其他手术后的血栓形成，方便患者的服用，用于急救用药。现行的《国家食品药品监督管理局标准》国标法规定小剂量阿司匹林肠溶片含量测定采用酸碱中和法，操作繁琐，用两种滴定液，滴定终点不明显，难以辨认，容易造成误差；辅料对小剂量阿司匹林肠溶片含量测定影响较大，按照现行标准进行含量测定发现，含量测定结果与理论含量相比一般偏高456。国标法中阿司匹林肠溶片游离水杨酸检查均用
比色法，原理是水杨酸可与高铁盐溶液反应生成紫堇色，而乙酰水杨酸不具备酚羟基，不与
f之作用，将供试品溶液r