第二十八章
作用于消化系统的药物（1学时）抗消化性溃疡药
第一节
消化性溃疡（pepticulcer），指发生于胃和十二指肠球部的溃疡，是一种慢性消化系统疾病。其主要症状为返酸、嗳气、周期性上腹痛、呕血、黑便等。发病机制尚未完全阐明，目前着重于胃粘膜的攻击因子（致溃疡因素）和防御因子（抗溃疡因素）二者的不平衡以及个体神经内分泌反应和遗传素质的差异。攻击因子包括（1）胃酸、胃蛋白酶的消化作用（2）幽门螺杆菌感染防御因子包括（1）胃粘液、碳酸氢盐屏障（2）前列腺素的保护作用因此药物的主要作用是削弱攻击因子或增强保护因子，从而达到治疗溃疡的目的。
一、中和胃酸及抑制胃酸分泌药胃酸分泌调节过程（一）抗酸药：为弱碱性物质，口服可降低胃内酸度，解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的抗酸药侵蚀；升高pH值，降低胃蛋白酶的活性，缓解溃疡病症状。几种抗酸药特点见下表：药物起效作用强度碳酸钙氢氧化镁碳酸氢钠氢氧化铝三硅酸镁快快快慢慢强强强强弱持续时间久久短久久吸收产气腹泻便秘粘膜保护
（二）抑制胃酸分泌药1．H2受体阻断药．西米替丁（西米替丁（cimetidi
e））体内过程口服吸收迅速完全；可通过胎盘和经乳汁排泄；有肝药酶抑制作用。体内过程体内过程药理作用药理作用抑制基础胃酸、夜间胃酸分泌，也抑制由组胺、五肽胃泌素、食物等引起药理作用
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f的胃酸分泌。临床应用临床应用临床应用（1）消化性溃疡（2）急性胃粘膜出血和应激性溃疡（3）急性上消化道出血（4）胃泌素瘤（5）返流性食道炎不良反应不良反应不良反应（1）一般不良反应：腹泻、便秘、皮疹、脱发（2）CNS不良反应：主要表现为中枢抑制，但老人、肝肾功能不良者及危重病人可出现精神错乱。（3）内分泌系统；抗雄激素作用、促催乳素分泌作用（4）其他：心动过缓、肝肾损伤、白细胞减少等雷尼替丁（雷尼替丁（ra
itidi
e））特点：特点（1）可经胎盘、乳汁；（2）肝药酶抑制作用弱；（3）抗酸作用为西米替丁的710倍；（4）治疗量不影响内分泌；（5）不良反应轻。
2．M胆碱受体阻断药：哌仑西平（pire
zepi
e）．胆碱受体阻断药哌仑西平（胆碱受体阻断药：）特点与引起胃酸分泌的M1受体结合力强，在低剂量即可抑制胃酸分泌，而对其他组特点特点织器官的抗胆碱作用弱，副作用少。对消化性溃疡的治疗效果与西米替丁相近。
3．胃泌素受体阻断药：丙谷胺（proglumide）．胃泌素受体阻断药：丙谷胺（r