第三十七章
一、概述
氨基苷类抗生素（1学时）
是一类由氨基糖与氨基环醇以苷键相结合的碱性抗生素。1、分类、根据来源天然氨基糖苷类半合成氨基糖苷类2、构效关系、氨基糖苷类的基本结构通常由链霉胺、2脱氧链霉胺或放线菌胺等1，3二氨基肌醇为苷元与两个氨基糖通过苷键相连而成。氨基糖氨基环醇（苷元）→氨基糖苷二、氨基苷类抗生素的共性1．抗菌谱：对多数G杆菌有强大的抗菌作用；绿脓杆菌、耐青霉素金葡菌对其中某抗菌谱：抗菌谱些品种亦敏感；对G球菌如淋球菌、脑膜炎球菌的作用较差。2．体内过程本类药物脂溶性很小，口服不易吸收。主要分布于细胞外液，肾皮质体内过程内药物浓度可超过血药浓度的1050倍，可通过胎盘屏障，还可进入内耳外淋巴液。不代谢，主要经肾小球滤过排泄。3．抗菌作用机制抗菌作用机制：抗菌作用机制（1）阻碍细菌蛋白质的合成包括：①抑制核蛋白体70s亚基始动复合物的形成；
②选择性地与核蛋白体30s亚基上的靶蛋白结合，导致异常无功能的蛋白质合成；③阻止肽链释放因子进入A位，使已合成的肽链不能释放，最终使核蛋白体循环受阻，细菌蛋白质合成受抑制。（2）使胞膜缺损通透性增加。4．耐药性耐药性①细菌产生钝化酶。②细菌细胞壁通透性的改变和细菌细胞内转运功能的异常。③作用靶位改变。5．用途用途氨基糖苷类最主要的临床适应症是以敏感需氧G杆菌所致的全身感染。
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f6．不良反应不良反应①过敏反应②耳毒性链霉素过敏性休克的发生率仅次于青霉素G。可引起前庭功能与耳蜗神经的损害，前者表现为眩晕、恶心、呕吐、眼
球震颤和平衡障碍，后者表现为听力减退或耳聋，是由于药物损害了内耳柯蒂器毛细胞功能。为防止和减少耳毒性的发生，应避免与增加其耳毒性的万古霉素、镇吐药、呋塞米、依他尼酸及甘露醇等合用，也应避免与能掩盖其耳毒性的苯海拉明、美克洛嗪、布可立嗪等抗组胺药合用。③肾毒性表现为尿浓缩困难、蛋白尿、管型尿，氮质血症及无尿等，年老、剂量
过高以及合用两性霉素B、杆菌肽、头孢噻吩、环丝氨酸、多粘菌素B或万古霉素可增加肾毒性的发生。④神经肌肉接头的阻滞可引起神经肌肉麻痹，严重可致呼吸停止，是由于药物能
与突触前膜钙结合部位结合，阻止钙离子参与乙酰胆碱的释放所致。可用新斯的明治疗。二、各种氨基苷类抗生素的药理特点及应用链霉素（链霉素（streptomyci
））链霉素最严重的不良反应是耳毒性，甚至可致永久性耳聋。其肾毒性较其他氨基苷r