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常用免疫抑制剂
一、激素类药物主要为甲基强的松龙(methylpred
isolo
e)和强的松(pred
isolo
e),
前者在术后近期及急性排斥时静脉注射,以预防和治疗急性排斥;后者为术后口服维持。
作用机制:对免疫反应的许多环节均有影响,主要是抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理;也阻碍淋巴细胞DNA合成和有丝分裂,破坏淋巴细胞,使外周淋巴细胞数明显减少,并损伤浆细胞,从而抑制细胞免疫反应和体液免疫反应,缓解变态反应对人体的损害。
副作用:骨质疏松、溃疡病、糖尿病、高血压等。二、细胞毒类药物
1硫唑嘌呤,Azathiopri
e(依木兰,Imura
)作用机制:主要抑制DNA、RNA和蛋白质合成。对T细胞的抑制较明显,并可抑制两类母细胞,故能抑制细胞免疫和体液免疫反应,但不抑制巨噬细胞的吞噬功能。副作用:抑制骨髓使白细胞、血小板减少;肝功能损害;感染等。2霉酚酯酸(mycophe
olatemofetilMMF商品名:骁悉CellCept)作用机制:特异性抑制T和B淋巴细胞增殖,抑制抗体形成和细胞毒T细胞的分化。副作用:1)消化道不适:食道炎、胃炎、腹痛、腹泻和消化道出血。2)血液:中性白细胞减少症、血小板减少症和贫血。三、钙调素抑制剂1环孢素(ciclospori
,cyclospori
A)作用机制:可选择性作用于T淋巴细胞活化初期。辅助性T细胞被活化后可生成增殖因子白细胞介素2(i
terleuki
2,IL2),环孢素可抑制其生成;但它对抑制性T细胞无影响。它的另一个重要作用是抑制淋巴细胞生成干扰素。副作用:多毛、震颤、胃肠道不适、齿龈增生以及肝、肾毒性;亦可见乏力、厌食、四肢感觉异常、高血压、闭经及抽搐发作等。2普乐可复(Prograf),又称FK506或他克莫司(tacrolimus)作用机制:作用机制与环孢素相同,主要是抑制白细胞介素2的合成,作用于T细胞,抑制T细胞活化基因的产生(对干扰素和白细胞介素2等淋巴因子的mRNA转录有抑制作用),同时还抑制白细胞介素2受体的表达,但不影响抑制型T细胞的活化。与环孢素相比,有如下特点:1)免疫作用是环孢素的数十倍到数百倍。2)可减少肝、肾移植受体的急、慢性排斥反应。3)细菌和病毒感染率也较环孢素治疗者低,尤其是本品有较强的亲肝性,对肝移植的功效高100倍,因而大大降低了临床使用剂量,可降低原治疗费用1312,同时不良反应也明显降低。副作用:最常见的不良反应有震颤、思维紊乱、低磷血症、失眠、视力障碍和呕吐等,偶见中枢神经系统和感觉异常,消化系统、呼吸系统、心血管系统失调,皮肤瘙痒等。四、生r
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