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、鞣质等一些非生物碱类成分
111含生物碱类化合物的常用中药,性状,苦参碱有α、β、γ,δ四种,除γ苦参碱为液体其他均为结晶,常见α苦参
碱。
112碱性,叔胺氮处于骈合环之间,立体效应较小,所以苦参碱和氧化苦参碱的碱性较强。
113溶解性,苦参碱可溶于水和氯仿、乙醚等亲脂性溶剂,氧化苦参碱具配位键,亲水性更强,易溶于水,难溶于乙醚,可利用二者
溶解性差异将其分离。
114生物活性,苦参总生物碱具有利尿消肿抗肿瘤、抗病原体、抗心律失常、抗缺氧等作用。
115临床应用注意事项,苦参碱可导致胆碱酯酶活性下降,产生倦怠、乏力等不良反应;苦参栓可致外阴过敏;苦参注射液致过敏性
休克并导致恶心、呕吐等。
116山豆根主要生物碱及化学结构,生物碱是山豆根的主要活性成分,大多属于喹喏里西啶类。《中国药典》以苦参碱和氧化苦参碱
为指标成分进行鉴别和含量测定。
117山豆根主要生物碱的生物活性,山豆根有抗癌、抗溃疡、抗菌作用
(三)麻黄
118主要生物碱及其化学结构,麻黄所含生物碱以麻黄碱和伪麻黄碱为主,麻黄生物碱分子中氮原子均在侧链上,为有机胺类生物碱,
麻黄碱和伪麻黄碱属仲胺衍生物,互为立体异构体。
119理化性质,麻黄碱和伪麻黄碱均为无色结晶,有旋光性和挥发性。
120碱性,伪麻黄碱的共轭酸形成分子内氢键稳定性大于麻黄碱,所以伪麻黄碱的碱性(pKa974)稍强于麻黄碱(pKa958)。
121溶解性,游离麻黄生物碱可溶于水,伪麻黄碱在水中溶解度较麻黄碱小;二者也可溶于三氯甲烷。
草酸麻黄碱难溶于水,草酸伪麻黄碱易溶于水。
122鉴别反应,麻黄碱和伪麻黄碱不能和多数生物碱沉淀试剂发生沉淀反应。
123生物活性,有类似肾上腺素样作用
124黄连主要生物碱及其化学结构,黄连有效成分主要为原小檗碱型生物碱,小檗碱、黄连碱、木兰碱等,以小檗碱含量最高(10),
《中国药典》以盐酸小檗碱为指标成分。这些生物碱都属苄基异喹啉类衍生物,除木兰碱为阿朴菲型外都属于原小檗碱型,且都是季
铵型生物碱。
125小檗碱的理化性质,(1)性状小檗碱为黄色针晶(2)碱性水溶液呈强碱性(季铵碱,pKa115)
126溶解性,小檗碱可溶于水,易溶于热水和热乙醇,冷乙醇溶解度小,难溶于氯仿、丙酮。硫酸盐和磷酸盐的水溶度较大,盐酸盐
的水溶度较小。黄连与甘草、黄芩、大黄等配伍时,由于小檗碱与甘草酸、黄芩苷、大黄鞣质等形成难溶于水的盐或复合物而析出。
127小檗碱的鉴别反应,小檗碱除了能与一般生物碱沉淀试剂产生沉r
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