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:药物从给药部位进入血循环的过程。速度比较:静注吸入舌下直肠肌注皮下注射口服皮肤、粘膜首关效应首关消除(firstpasseffectelimi
atio
):某些药物首次通过肠壁或经肝门静脉进入肝脏时,被其中的酶所代谢,致使进入体循环的药量减少的一种现象。分布(distributio
):吸收入血的药物随血流转运到组织器官的过程。血液中:药物与血浆蛋白结合能限制药物经生物膜的转运,是药物体内的一种暂时贮存形式。在血浆蛋白结合部位上,药物间或药物与内源性物质间能相互竞争。组织中:肾毛细血管内皮膜孔大,肝静脉窦缺乏完整的内皮药物从肾、肝消除药物中毒时肝肾器官首先受累;是药物对某些细胞成分具有特殊亲和力的结果,例如脂肪;多是一种贮存现象。生物转化:代谢或药物转化。药物在体内发生的化学结构的改变。最终目的是使药物排除体外。I相反应(phaseIreactio
s):氧化、还原、水解(多数丢失活性或产生活性、毒性)Ⅱ相反应(phaseⅡreactio
s):结合反应,与体内水溶性大的物质结合,利排泄。主要部位:肝脏。肝微粒体细胞色素P450酶系(与一氧化碳结合后其吸收光谱主峰在450
m处)及非微粒体酶系(胆碱脂酶、单胺氧化酶)催化。酶诱导药:提高药酶的活性,增加自身或他药代谢速率。苯巴比妥、利福平酶抑制药:抑制药酶的活性,减慢他药的代谢速率。西米替丁、环丙沙星排泄(excretio
):体内药物或其他代谢物排出体外的过程。肾脏排泄:肾小管细胞的有机酸转运载体和有机碱转运载体。分泌机制相同的两药合用,可发生竞争性抑制,使药效增强延长。肝肠循环(hepatoe
teralcirculatio
):随胆汁分泌的药物及其代谢产物经小肠上皮吸收,再由肝门静脉重新进入全身循环。时量关系(timeco
ce
tratio
relatio
ship):血浆药物浓度随时间的改变而发生变化的规律。时量曲线下面积(AUC):反映进入体循环药物的相对量。峰浓度(Cmax)一次给药后血浆的最高浓度。吸收和消除达平衡生物利用度(bioavailabilityF):给予一定剂量的药物后,能被吸收进入体循环的药物相对量及速度。(反应吸收速率和程度)
A为用药剂量,A为体循环中药物总量FD100D
绝对生物利用度(absolutebioavailability):静脉注射(iv)与血管外给药ev时AUC比值。用于评价同一种药物的不同给药途径吸收情况。相对生物利用度(relativebioavailability):某药“标准制剂”与同种药物的不同或相同制剂,在相同给药途径下的AUC相除,所得值;评价同一厂家生产的同一品种的不同批号;同一品种r
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