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度。治疗量(常用量,therapeuticdose)比最小有效量大比最小中毒量小得多的量;极量(最大治疗量maximaldose)疗效最大的剂量;最小中毒量:出现中毒症状的最小剂量。量反应:效应强弱随剂量增减呈连续性量的变化;形成足直型曲线。质反应:效应强弱随剂量增减呈连续性质变。用阳性率或阴性率表示效应。形成S型曲线。半数有效量(ED50):量反应中能引起50最大效应强度的药量;质反应中引起50实验对象出现阳性反应的药量。(尽可能小则好)半数致死量(LD50):引起50实验对象死亡的药量。(尽可能大则好)治疗指数(therapeutici
dexTI)以药物LD50与ED50的比值来表示药物的安全性。一般TI值大于3称药物安全。最大效应(Emax)效能(efficacy)药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。效价强度(pote
cy):引起等效应的相对浓度或剂量。剂量越小,效价强度越大。亲和力药物与受体结合的能力。内在活性:药物与受体结合时发生效应的能力。激动药(ago
ist)既有亲和力又有内在活性的药物。与受体结合并激动受体产生效应。吗啡,Adr,ACh完全激动药:较强的亲和力和较强的内在活性;特点:结合的Ra>>Ri,足量使完全转为Ra,产生Emax;α=1;部分激动药:较强的亲和力但内在活性不强(α1)。特点:只引起较弱的激动效应,增加浓度也达不到Emax;拮抗药(a
tago
ist):有较强的亲和力而无内在活性(α0)的药物,与受体结合不激动受体,反因占据受体而拮抗激动药效应。竞争性拮抗药可逆性地与激动药竞争相同的受体;增加激动药的浓度可与拮抗药竞争结合部位,可使激动药量效曲线平行右移,但斜率和最大效应不变。
f非竞争性拮抗药与受体结合是相对不可逆的;通过增加激动药剂量也不能恢复到无拮抗药时的最大效应(Emax),随着此类拮抗药剂量的增加,激动药量效曲线逐渐下移,斜率、最大效应降低。第三章药动学转运速率(R)主要决定于:药物的溶解性(脂溶性或水溶性);膜两侧药物浓度,膜面积,膜厚度;药物的解离性(度)简单扩散(simplediffusio
)又称被动扩散、单纯扩散和脂溶性扩散。药物转运中最常见、最重要的形式,速度决定于膜两侧的药物浓度梯度、药物脂溶性和药物解离度。pKa药物在溶液中解离50时,该溶液的pH值;当pH值与pKa值的差值以数学值增减时,药物的解离型与非解离型的浓度比值,却以指数值变化酸性环境中,弱碱性药物解离多而不易扩散;碱性环境中,弱酸性药物解离多而不易扩散。吸收(absorptio
)r
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