小的微孔,贯穿细胞膜且充满水,是水溶性
小分子药物吸收的通道,如水、乙醇、尿素、糖类。膜孔内带正电,有利于阴离子
通过。
被动转运的特点:
药物从高浓度侧向低浓度侧的顺梯度转运;
不需要载体,膜对药物无特殊选择性;
不消耗能量,扩散过程与细胞代谢无关,不受细胞代谢抑制剂的影响;
不存在转运饱和现象,不存在同类物竞争抑制现象。
(二)载体媒介转运(carriermediatedtra
sport)
促进扩散:又称易化扩散,指某些物质在细胞膜载体的帮助下,由膜高浓度侧向低
浓度侧扩散的过程。机制尚不十分明确。
促进扩散的速度比单纯扩散快很多,氨基酸、右旋葡萄糖、右旋木糖、季铵盐类药
物的转运属于促进扩散。
主动转运:借助载体或酶促系统的作用,药物由膜低浓度侧向高浓度侧转运的过程。
是人体重要的物质转运方式。
生物体内的一些必须物质以主动转运方式通过生物膜,如K、Na、I、单糖、氨
基酸、水溶性维生素等。
促进扩散的特点:
药物从高浓度侧向低浓度侧的顺梯度转运;
需要有载体参与;
具有结构特异和饱和现象,结构类似物会产生竞争作用;
不消耗能量。
主动转运的特点:
逆浓度梯度转运;
需要有载体参与;
需要消耗机体能量,受代谢抑制剂的影响;
转运速率及转运量与载体的量和活性有关;
结构类似物会产生竞争作用;
具有结构特异和部位特异性,如VB2和胆盐的主动转运在小肠上端,VB12在回
肠末端。
2
f(三)膜动转运(membra
emobiletra
sport)
膜动转运:指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。
包括物质向内摄入的入胞作用(e
docytosis)和向外释放的出胞作用(exocytosis)
。
摄取的药物为溶解物或液体称为胞饮作用(pi
ocytosis),摄取的物质为大分子或颗粒状物质称为吞
噬作用(phagocytosis)
药物膜转运机制及特点
转运机制
转运形式
载体
机体能量
膜变形
被动转运
单纯扩散
膜孔转运
无(被动)
无(被动)
不需要
不需要
无
无
载体媒介转运
促进扩散
主动转运
有(主动)
有(主动)
不需要
需要
无
无
膜动转运
胞饮作用
吞噬作用
无(主动)
无(主动)
需要
需要
有
有
药物可以以一种特定的转运机制吸收,也可以以多种形式进行,大多数药物以单纯扩散的被动吸收
形式为主。
(一)胃
1组成
解剖学:胃底、胃体和胃窦(幽门部)
。
胃壁:粘膜层、肌层和浆膜层。
2吸收特征
表面积较小。
胃液含有以胃蛋白酶为主的酶类和0405的盐酸,具有稀释r