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药物动力学Pharmacoki
etics:是采用数学的方法,研究药物的吸收、分布、代谢和排泄
的体内经时过程与药效之间关系的学科。
生物药剂学Biopharmaceutics:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过
程,阐明药物的剂型因素,机体生物因素与药物疗效之间相互关系的科学。
吸收(absorptio
)药物从用药部位进入体循环的过程。
分布(distributio
)进入体循环的药物向各组织、器管或体液转运的过程。
代谢(metabolism)药物在体内结构发生转变的过程。
排泄(excretio
)指药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运tra
sport)
(吸收、分布、排泄)
消除(elimi
atio
(代谢、排泄)
处置dispositio
(分布、消除)
研究生物药剂学的目的:
正确评价药剂质量
设计合理的剂型、处方及生产工艺
为临床合理用药提供科学依据
使药物能够发挥最佳的治疗作用
剂型因素(广义)

(1)药物的某些化学性质(化学形式及化学稳定性)
(2)药物的某些物理性质(粒子大小、晶型、溶解度等)
(3)药物的剂型及用药方法
(4)制剂处方中所用的辅料的性质与用量
(5)处方中药物的配伍及相互作用
(6)制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件等
生物因素:
(1)种族差异(不同生物种类,同一生物在不同地理区域和生活条件下)
(2)性别差异(动物、人)
(3)年龄差异
(4)生理和病理条件的差异
(5)遗传因素
膜转运(membra
etra
sport):物质通过生物膜(或细胞膜)的现象。
膜转运是重要的生命现象之一,在药物的体内吸收、分布及排泄过程中起着十分重
要的作用。
药物的吸收必须通过膜转运。
口服给药后经胃肠道吸收,包括胃、小肠、大肠,其中以小肠吸收最为重要。
细胞外表面的质膜和各种细胞器的亚细胞膜统称为生物膜。
细胞膜组成:膜脂、蛋白质和少量糖类。其中膜脂包括磷脂、糖脂和胆固醇
生物膜性质
膜转运途径
膜的流动性
通道转运
膜结构的不对称性
旁路通道转运
药物转运机制
(一)被动转运(passivetra
sport)
1
膜结构的半透性
f单纯扩散:药物的跨膜转运受膜两侧浓度差限制,属一级速率过程,服从Ficks扩
散定律
dCdtkADCGITCBh
dCdt:扩散速度;D:扩散系数;A:扩散面积;k:药物的分配
系数;h:膜厚度;CGIT:胃肠道中药物浓度;CB:血药浓度
若透过系数KkADh,则dCdtKCGIT
该方程描述的是一级吸收动力学过程,表示药物的吸收速率取决于药物在胃肠道内
的浓度,而药物浓度受给药剂量的影响。
膜孔转运:细胞膜上有约0408
m大r
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