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临床药理学
一、口服降血糖药有磺酰脲类、胰岛素增敏药、双胍类、α葡萄糖苷酶抑制剂、餐时血糖调节药1磺酰脲类：第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲
第二代：格列本脲、格列吡嗪、格列美脲、格列喹酮第三代：格列齐特⑴药理作用：降血糖作用是通过：①与胰岛β细胞表面磺酰脲受体结合，阻滞ATP敏感的K外流→细胞膜去极化增强电压依赖性Ca2通道胞外Ca2内流→胰岛β细胞分泌和释放胰岛素；②抑制胰高血糖素的分泌；③增加组织对胰岛素的敏感性。对正常人和糖尿病患者均有降血糖作用，对胰岛功能完全丧失或胰腺切除者无效。⑵用途：①大部份Ⅱ型糖尿病；体重正常或偏低者；尚保持一定的胰岛β细胞功能。②I型糖尿病配合胰岛素用于对胰岛素耐受的病例。③氯磺丙脲与格列本脲能促进抗利尿激素的分泌，治疗尿崩症。⑶不良反应：①低血糖反应，发作较胰岛素缓慢，但持续时间可长达15天，可致死亡。②常见有皮肤过敏，胃肠不适，神经痛，也可致肝损害，尤以氯磺丙脲多见。③继发性失效，多在用药1月至数年后出现。换用其它磺脲类药物仍可能有效。⑷部分药物的特点：氯磺丙脲：作用强，维持时间长，低血糖反应较多见。血中半衰期为3036h，作用持续时间为2265h。肝损害多见。格列吡嗪：抑制血小板凝集，低血糖反应较短暂。格列喹酮糖适平：由肝、胆清除适用于合并肾脏功能障碍的患者。致畸，影响注意力集中。
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格列齐特：抗凝强，低血糖反应罕见且较轻。
2胰岛素增敏药：罗格列酮、吡格列酮、曲格列酮、环格列酮、恩格列酮等，能改善胰岛细胞
功能，显著改善胰岛素抵抗及相关代谢紊乱，对2型糖尿病及其心血管并发症均有明显疗效。
作用机制：激活过氧化物酶增殖体受体γ，调节基因转录，①阻止或逆转高血糖对酪氨酸蛋
白激酶的毒性；②改善胰岛Ｂ细胞；③增加外周组织葡萄糖转运体的转录和合成；④减低
脂肪细胞瘦素和肿瘤坏死因子的表达；⑤脂肪细胞分化，总数增加。
主要用于治疗胰岛素抵抗和2型糖尿病。该类药物低血糖发生率低。副作用主要有嗜睡、
肌肉和骨骼痛、头痛、消化道症状等。
3双胍类：甲福明二甲双胍、苯乙福明苯乙双胍
降糖作用不依赖于胰岛功能的完整性，胰岛功能完全丧失的糖尿病人，仍有降血糖作用。
双胍类对糖尿病病人有降血糖作用，对正常人去无作用。
作用机制：减少食物吸收轻泻，促糖酵解抑糖异生，促进组织摄取与利用、消耗葡萄糖。
适用于轻症糖尿病，尤其是肥胖病人、单用饮食r