抗高血压药物研究新进展
作者：万霖来源：《中国保健营养临床医学学刊》2012年第02期
摘要目的为了解高血压药物治疗研究进展。收集治疗该病的文献资料报道。结果显示国内外已有一批临床疗效较好的药物，如依普利酮、缬沙坦、乌拉地尔、二氮嗪、噻嗪类利尿药等，给广大高血压患者带来了福音。
关键词：高血压药物进展
中图分类号：R5441文献标识码：A文章编号：10047484（2012）04026003
高血压可分为原发性高血压和继发性高血压，其病理基础均为小动脉痉挛性收缩，周围血管阻力增加，使血压升高；而且近年高血压发病率呈上升趋势，给社会和家庭带来了诸多不利。现将近年抗高血压药物研究进展简述如下：
1依普利酮（eplere
o
e）
该药主要用于原发性高血压及心梗后的心力衰竭1。该药通过与醛固酮受体结合，阻断肾素－血管紧张素－醛固酮系统（RAAS）中的醛固酮从而发挥降低血压的作用。该药口服后达峰时间约为15小时。峰浓度（Cmax）和曲线下面积AUC在25－100mg剂量范围内与剂量呈比例增加。当剂量超过100mg后，AUC与剂量成反比。该药主要通过CYP3A4酶进行降解。在人体血清中未能检出活性代谢物，在尿和粪便中可检出约5％未经代谢的原型药物。该药降压作用可在服药2周显效。主要不良反应有：咳嗽、腹泻、腹痛、心绞痛、心肌梗死、蛋白尿、头痛、眩晕、疲乏、流感样症状等。该药不能与补甲剂、含钾盐或禁忌药（保钾利尿药、CYP450肝药酶强抑制剂）合用。
2缬沙坦（Valsarta
）
本品商品名为代文，是抗高血压药物市场销售增长最快的药物之一，作为抗高血压一线用药已在全球80多个国家获准2。血管紧张素Ⅱ是肾素－血管紧张素－醛固酮系统（RAAS）的重要活性成分，是一种强的缩血管物质，可发挥直接升压效应，还可促进钠的重吸收，刺激醛固酮分泌。缬沙坦是一种口服有效的特异性血管紧张素Ⅱ受体（AT）拮抗剂，它选择性的作用于AT1受体亚型，与AT1受体的亲和力比与AT2受体的亲和力强20000倍。AT1受体亚型介导血管紧张素Ⅱ的生理反应，AT2受体亚型与心血管作用无关。缬沙坦不抑制ACE
f（又名激肽酶Ⅱ），此酶使血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ且降解缓激肽，不引起缓激肽和P物质的潴留，因而不易引起咳嗽。对大多数患者，单剂口服2小时内产生降压效果，4－6小时达作用高峰，降压效果维持至服药后24小时以上。在长期治疗中，治疗2－4周后达最大降压疗效，并得以维持。本品的服用与进餐时间无关。对于轻至中度的肾功能衰竭的病人，不需要调整剂量。
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