一种膜稳定剂,但有可能引起严重副反应,如肝功能障碍和全血细胞血质失调。因此,在使用卡马西平时应监测全血细胞计数和肝功能检查。卡马西平还可引起共济失调、皮疹、镇静、复视和恶心2。13Oxcarbazepi
e一种新颖的膜稳定剂,减缓钠通道的恢复速率,限制反复激发末梢神经元,也影响高阈值的N型和P型钙通道;通过谷氨酸传递的减少可抑制中枢高敏3。Oxcarbazepi
e的结构与卡马西平相关,属酮基类似物,但两者的药物代谢是不同的。Oxcarbazepi
e通过细胞溶质酶代谢而形成一水化物衍生物,具有药理活性,但已不引起酶诱导。卡马西平通过氧化形成环氧化物,其副作用与此有关3。Oxcarbazepi
e用于疼痛治疗的研究,目前尚未获得FDA认证。零星的报道指出,Oxcarbazepi
e用于疼痛治疗是有效的,病人容易耐受,副反应较小,因此引人关注。14拉莫三嗪(lamotrigi
e)通过阻断电压门控钠通道而抑制末梢神经元致敏,也通过减少中枢神经递质如谷氨酸、天门冬氨酸、乙酰胆碱和γ氨基丁酸(GABA)的释放而抑制中枢超敏化。具有皮疹副作用,发生率为5,采取缓慢滴注用药可降低其发生率。有些病人的皮疹并不集结,是否能继续使用,有待进一步研究。较严重的并发症有发热、关节痛和嗜酸性粒细胞增多,罕见的并发症有SteversJoh
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综合症。当拉莫三嗪与丙戊酸(valproicacid)合用时,皮疹发生率降低。其它与拉莫三嗪相关的副反应有头痛、恶心、呕吐、复视和共济失调4。拉莫三嗪与某些药物之间存在着明显的相互作用,与苯巴比妥、苯妥英钠或卡马西平合用时,酶诱导增强,拉莫三嗪的代谢加速。因此,在合用时拉莫三嗪剂量需加大。丙戊酸减慢拉莫三嗪的代谢,因此其剂量可减少。
f15托吡酯(topiramate)是新型膜稳定剂,影响末梢神经致敏,明显影响电压门控式钠通道,也有中枢作用,其机理为:①影响谷氨酸盐的传递;②通过与非苯二氮卓类受体的相互作用,增强GABAA受体作用。托吡酯用于治疗神经病理性疼痛是有前途的,但许多随机、双盲对照研究的结果是相反的,且可引起体重减轻。托吡酯用于治疗偏头痛可能是有效的。有关托吡酯的适应症问题正在研究之中。16美西律(mexileti
e)美西律与利多卡因属同类药,与局麻药一样会影响钠通道,但用于治疗神经病理性疼痛的结果是多样的或令人失望5,且有导致心律失常的风险。美西律总剂量不应超过10mgkg,对标准治疗无效或不能耐受的病人最为适应。美西律用于治疗神经病理性疼痛时,提倡先使用局麻药静脉持续输注治疗,然后将口服美西律r