药物化学模拟卷2
一写出下列结构的药物名称和主要药理作用
1
Cl
2
S
NHCH3HClO
ClHClNCH2CH2CH2NCH32
盐酸氯胺酮静脉麻醉药
盐酸氯丙嗪抗精神病药
3CH3
CH3
NN
NCH3OCH2SO3Na
安乃近解热镇痛药
OH
4
O
CNH
SNCH3
N
OO
吡罗昔康非甾体抗炎药
5
NCH3
HCl
HO
O
OH
盐酸吗啡麻醉性镇痛药
6
O
CH3N
NCH3
ONNCH3
咖啡因中枢兴奋药
H
7Cl
N
H2NO2S
NHSOO
氢氯噻嗪利尿药
8ClH2N
OHHClCHCH2NHCCH33
Cl
克仑特罗平喘药
f9
CH3O
HSCH2CHCN
COOH
卡托普利抗高血压药
10CH3
HCH3
OOO
OCH3
O
青蒿素抗疟药
二写出下列药物的化学结构和主要药理作用
1盐酸丁卡因
2苯巴比妥
C4H9NH
局麻药
HClCOOCH2CH2NCH32
O
CH3CH2
NHO
NH
O
镇静催眠药或抗癫痫药
3地西泮
CH3O
N
Cl
N
4乙酰水杨酸
COOHOCOCH3
镇静催眠药或抗癫痫药
解热镇痛药
f5布洛芬非甾体抗炎药
COOH
CH3N
6盐酸哌替啶
COOC2H5HCl
镇痛药
7螺内酯
OO
O
利尿药
SCOCH3
8硫酸阿托品
NCH3
CH2OHOCOCH
解痉药
H2SO42
三.回答下列问题
1、如何改善丙戊酸钠的吸湿性?制备片剂时,环境湿度小于41;加入少量有机酸如硬脂酸,枸橼酸等,生成丙戊酸丙戊酸钠复合物。
2、比较咖啡因、可可豆碱和茶碱的中枢作用的强弱,并说明原因。
咖啡因茶碱可可豆碱,取代基的多少与位置有关
3、肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和沙丁胺醇各作用于什么受体?肾上腺素:αβ受体;去甲肾上腺素:α受体;异丙肾上腺素β受体沙丁胺醇β2>>>β1受体
4、说明利多卡因较普鲁卡因化学稳定性好的原因。利多卡因以其结构中的酰胺键区别于普鲁卡因的酯键。酰胺键较酯键稳定,另外利多卡因酰胺键的两个邻位均有甲基,有空间位阻,使利多卡因的酸或碱性溶液均不易水解,体内酶解的速度也比较慢。因此利多卡因较普鲁卡因作用强,稳定性好。
f5、说明耐酸青霉素的结构特点。耐酸青霉素酰胺侧链的α碳原子上都具有吸电子基,由于吸电子基的诱导效应,阻碍了青霉素在酸性条件下电子转移不能生成青霉二酸,故对酸稳定。
6、吩噻嗪类药物N10与侧链N之间间隔2,3个碳原子,各有什么样的药理作用?吩噻嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔3个碳原子是本类药物的基本结构。碳链延长或缩短则活性减弱或消失,若相隔2个碳原子则抗精神病作用减弱而抗组胺作用增强。
7、如何增加咖啡因在水中的溶解度?为了增加溶解度,制成注射液使用,可用有机酸或其碱金属盐,如苯甲酸钠,水杨酸钠
等形成复盐。
8、说明鸦片受体的结构特点。a、一个平坦的结构,可以和药物的r