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综述
抗高血压药物的研究进展
摘要:高血压是当今世界上危害人类健康和导致死亡的主要原因之一。一旦患病将终身用药。因此,治疗高血压的药物具有巨大的市场潜力和发展前景。本文旨在对抗高血压药的发展作简要综述。
关键词:抗高血压药;进展;综述Abstract:Highbloodpressureisharmfultohuma
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高血压是一种发病率很高,且到目前为止尚无特别有效治疗手段进行根治的心血管系统疾病之一。高血压常伴随有许多并发症,如脑卒中、心肌梗死、心力衰竭、冠心病等。因此防治高血压是防治心脑血管系统疾病的关键。1
抗高血压药物按其作用机理分为①作用于交感神经系统;②血管扩张药物;③血管紧张素转换酶抑制剂;④钙离子拮抗剂;⑤利尿药;⑥其他。
1作用于交感神经系统的药物
11作用于中枢神经系统的药物
中枢性降压药主要是使药物进入中枢后能抑制α2受体和咪唑啉受体,降低交感神经冲动的发放,从而使心率减慢,心输出量及外周阻力降低,血压下降。长期服用无积蓄性,不增加肾素分泌,无明显体位性低血压,但可以引起水钠潴留,故长期使用宜与利尿剂合用,不可突然停药,以免引起戒断症状,必须逐渐减量后停药。临床主要适用于原发性高血压,主要代表药有可乐定,胍那苄、胍法辛、甲基多巴等。
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f由于发现盐酸可乐定和其结构类似物所产生的中枢降压作用是由于刺激了α2肾上腺素受体和咪唑啉Ⅰ亚型受体。对选择性的对咪唑啉Ⅰ受体拮抗剂的开发导致产生了新一代中枢抗高血压药莫索尼定和利美尼定,二者对α2肾上腺素受体的亲和力较弱,在产生抗高血压作用时,几乎无激动α2肾上腺素受体所产生的镇静、心动过缓和精神抑郁等副作用。利美尼定的另一个重要作用是减少钠潴留。
12作用于神经末梢的药物
1918年印度首次报道了一种萝芙木植物提取物的降压作用。1949年,西方对这种植物也作了报道,其中的有效成分为利舍平、地舍平和美索舍平等。
此类药物可以抑制转运MgATP酶的活性,以影响去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、5HT进入神经细胞内囊束泡中储存,使这些神经递质不能重吸收、储存和再利用,最终导致神经末梢递质耗竭,使肾上腺素能传递受阻,降低交感神经紧张和引起血管舒张,从而表现降压作用。r
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