处理不必再通过柱层析来纯化，符合工业生产的要求。综合以上分析，我们在路线三的基础上设计阿那曲唑的合成路线如下：以三甲苯为起始原料经溴化、氰化、甲基化、溴化、N烷基化、去氨基六
f龙源期刊网httpwwwqika
comc
步反应制得最终产物阿那曲唑。路线中所用试剂都比较廉价，反应条件温和，操作简单，收率稳定，后处理容易不必经过柱层析，适于工业生产。
路线一以对溴甲基苯睛为起始原料，经两步反应制得目标产物。该专利文献中未报道各步的反应条件及收率。
该路线以N叔丁基对溴苯甲酞胺为起始原料制备甲醇，再与氯化亚讽反应制得二氰基二苯基氯甲烷，最后与三氮唑反应得到目标产物。相对于路线一，该路线反应步骤较长，第一步反应要求零下60℃的低温很难达到和控制，且中间体二氰基二苯基氯甲烷易于水解，不利于产物的分离纯化。各步反应收率均较低（最高为50），用到的试剂氰化亚铜毒性较大，三氮唑钾价格较贵，同时终产物需通过柱层析分离不利于工业生产。
2结果
综合以上分析，我们参照路线一方法研究了：以对甲基苯睛为起始原料经过溴化、N烷基化、缩合三步反应制得目标产物。路线中所用试剂廉价易得，反应条件不苛刻，操作简单易行，基本符合工业生产要求。该反应为节位澳化反应，比较经典的方法是以N溴代丁二酞亚胺（NBS）为滨化剂，在过氧化物的引发下发生自由基反应，收率较高（90以上），因此我们采用该方法。一般常用的溶剂为四氯化碳、苯等非极性溶剂，反应温度为8090℃，回流反应即可。由于反应中生成的副产物丁二酞亚胺不溶于四氯化碳，而产物溶于四氯化碳，这样使得后处理容易。对该反应，我们从NBS的投料方式、三甲苯与NBS的投料比两个方面进行了考察。在引发剂的作用下NBS生成的滨自由基夺取节位的H形成节位自由基，进而得到澳代物。
3讨论
如今，很多医药科研团队在研究芳香化酶抑制剂阿那曲唑和来曲唑合成工艺的时候，都能进一步的掌握合成工艺的操作原理和合成方式。对于合成工艺研究过程中存在的难点问题和不足之处等，相关科研人员也能根据合成内容需要对这些因素进行完善与改进，从而降低不良条件对合成工艺效果的影响。但是与国外一些医药研究实力较强的国家相比，国内的芳香化酶抑制剂阿那曲唑和来曲唑合成工艺还需要得到进一步的提升与完善。研究团队还需要将新型的合成手段和工艺等应用到实际的工作中，在为合成工作提供便利条件的同时，为相关药品合成工作水平的提升提供有利条件。
另外，相关科研团r