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芳香化酶抑制剂阿那曲唑和来曲唑的合成工
艺研究
作者：马超来源：《科学与财富》2018年第11期
摘要：目的：通过分析芳香化酶抑制剂以及阿那曲唑和来曲唑之间的关系，对相关的合成工艺内容进行相应的研究，以此来为医疗领域的发展和相关疾病的治疗提供有利条件。方法：相关科研团队对药物合成路线进行明确后，将三甲基苯作为最开始的原料，然后在经过相应的流程步骤和其他元素的融入合成阿那曲唑。相关科研人员需要对合成后的阿那曲唑进行进一步的研究与考察，并对其反应条件进行妥善的分析与记录。另外，相关科研人员将甲基苯腈作为来曲唑合成之间的开始原料，并经过三个反应步骤和流程得到合成后的来曲唑。同样的，相关科研人员也需要对合成后的来曲唑进行考察，并准确的记录其反应条件和相应反应数据，以此来为或许研究工作的开展提供有利条件。结果：阿那曲唑的合成总收率为115，来曲唑的合成总收率为148。结论：通过芳香化酶抑制剂对阿那曲唑和来曲唑进行合成工艺，能够进一步提高合成工艺的效率和质量，对相关药品合成共工作的开展提供了有利的参考依据和条件。
关键词：芳香化酶；阿那曲唑；来曲唑；合成工艺
近年来，乳腺癌患者的数量明显增加，每年都会有很多人死乳腺癌。虽然相关医学团队对乳腺癌的研究与治疗方案等进行了深入的研究与探索，但是很多女性对乳腺癌的恐惧并没有消除。芳香化酶抑制剂、阿那曲唑和来曲唑等都对乳腺癌的治疗有着重要的意义和影响，在近几年的研究中受到了很多医药研究团队的重视和关注。因此，相关科研团队对芳香化酶抑制剂阿那曲唑和来曲唑的合成工艺进行了深入的研究与探讨，并对合成工艺中涉及到的要点和注意事项等进行了进一步的研究，从而为相关工作的开展提供了有利条件。
1方法
以二溴甲基甲苯为起始原料，经氰化、甲基化、浪化反应制得中间体，再将其与三氮唑钠反应得到目标产物。该方法的优点是步骤少，不足之处在于：首先，第一步反应中采用二氯甲烷一水作为溶剂使得反应成为非均相反应，即使加入了相转移催化剂四丁基溟化铵，反应也很难进行彻底，且得到的中间体后处理复杂，需要柱层析分离得到。第二，终产物也需用柱层析分离，产物收率低。第三，该路线中所用的试剂碘甲烷和三氮唑钠价格较高。
三氮唑制备方法简单，可以自制；而且N烷基化、去氨基两步反应收率都很高，相对于文献中经一步反应制得目标产物的方法，收率并没有降低。采用此方法可以简化后r