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:恒比消除,与剂量有关,半衰期恒定,线性动力学。
第六章胆碱受体激动药
一、M、N胆碱受体激动药:
乙酰胆碱ACH
作用:1、M样作用:心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱,扩张几乎所有血管,血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,眼瞳孔括约肌和睫状收缩。2、N样作用:激动N1胆碱受体,表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强,腺体分泌增加,心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激动N2胆碱受体,使骨骼肌收缩。3、中枢作用:不易透过血脑屏障
另有:醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱二、M胆碱受体激动药:
毛果芸香碱

f作用:1、眼:表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。本品可激动瞳孔虹膜括约肌的M胆碱受体,使虹膜括约肌收缩,表现为瞳孔缩小,通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动,虹膜根部变薄,从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大,房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦,使眼内压下降。环状肌向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带放松,晶状体由于本身弹性变凸,屈光度增加,调节痉挛。
2、腺体:分泌增加尤以汗腺和唾液腺。应用:1、青光眼
2、虹膜炎3、其他:用于颈部放射后的口腔干燥不良反应及注意:过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状,可用阿托品对症处理。滴眼时压
迫内眦。另有:毒蕈碱三、N胆碱受体激动药:烟碱、洛贝林
第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
一、易逆性胆碱酯酶抑制剂:
新斯的明:口服吸收小而不规则,不表现中枢作用。
应用:1、重症肌无力
2、手术后腹气胀及尿潴留
4、非除极化肌松药过量中毒的解救
另有:毒扁豆碱
3、阵发性室上性心动过速
二、难逆性胆碱酯酶抑制剂:
有机磷酸酯类:
中毒机制:有机磷酸酯类的磷原子有亲电子性,与ACHE酯解部位丝氨酸羟基上具有亲核性的氧原子以共价键形式结合形成磷酰化ACHE,该磷酰化酶不能自行水解,从而使酶丧失活性,造成ACH在体内过量积聚。
中毒症状:1、M样作用症状2、N样作用症状3、中枢抑制系统症状三、胆碱酯酶复活剂:
碘解磷定:临用配制,静注给药氯磷定:肌注或静注
第八章胆碱受体阻滞药
1、M胆碱受体阻滞药:平滑肌解痉药:阿托品2、N1胆碱受体阻滞药:又称神经节阻断药,主用降血压,有六甲双铵、美加明3、N2胆碱受体阻滞药:骨骼肌松驰药,用于麻醉辅助剂,有琥珀胆碱、筒箭毒碱一、M胆碱受体阻滞药:
阿托品:
作用:1、松驰内脏平滑肌,尤对过度活动或痉挛的平滑肌作用更为显著2、抑制腺体分泌,对唾r
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