第十五章
基本要求重点难点
镇静催眠药
讲授学时内容提要
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基本要求
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11掌握苯二氮类的药理作用,临床应用和不良反应。12熟悉苯二氮类的作用机制、体内过程,苯二氮类受体的拮抗药氟马西尼。与苯二氮类比较,巴比妥类催眠作用的特点,苯巴比妥对肝药酶的诱导。13了解水合氯醛等其它镇静催眠药的作用。2重点难点TOP
21重点苯二氮类药物药理作用和临床应用。22难点苯二氮类药物作用机制。3讲授学时建议2学时4内容提要TOP第一节第二节第三节TOP
41第一节苯二氮类苯二氮类(Be
zodiazepi
es,BZ药物的基本化学结构为14苯并二氮。对其基本结构的不同侧链或基团进行改造或取代,获得了数以千计的苯并二氮的衍生物。目前已在临床应用的有20多种。其抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、肌肉松弛作用各有侧重。苯二氮类根据各个药物(及其活性代谢物)的消除半衰期的长短可分为三类:长效类如地西泮(diazepam);中效类如劳拉西泮(lorazepam);短效类如三唑仑(triazolam)等。
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【药理作用与临床应用】1.抗焦虑作用焦虑是多种精神失常的常见症状,患者多有恐惧、紧张、忧虑、失眠并伴有心悸、
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f出汗、震颤等症状。苯二氮类抗焦虑作用的选择性较高,小剂量即可明显改善上述症状,对各种原因引起的焦虑均有显著疗效。主要用于焦虑症。抗焦虑作用可能是通过对边缘系统中的BZ受体的作用而实现的。2.镇静催眠作用苯二氮类随着剂量增大,出现镇静及催眠作用。能明显缩短入睡时间,显著延长睡眠持续时间,减少觉醒次数。主要延长非快动眼睡眠(NREMS)的第2期,对快动眼睡眠(REMS)的影响较小,停药后出现反跳性REMS睡眠延长较巴比妥类轻,其依赖性和戒断症状也较轻微。缩短3期和4期的NREMS睡眠,减少发生于此期的夜惊或梦游症。3.抗惊厥、抗癫痫作用苯二氮类有抗惊厥作用,临床上可用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥。地西泮静脉注射是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。4中枢性肌肉松驰作用苯二氮类有较强的肌肉松驰作用,可缓解动物的去大脑僵直,也可缓解人类大脑损伤所致的肌肉僵直。5.其他较大剂量可致暂时性记忆缺失。一般剂量对正常人呼吸功能无影响,较大剂量可轻度抑
制肺泡换气功能,有时可致呼吸性酸中毒,对慢性阻塞性肺部疾病患者,上述作用可加剧。对心血管系统,小剂量作用轻微,较大剂量可降低血压、减慢心率。常用作心脏电击复律及各种内窥镜检查前r