(一)青霉素类抗生素青霉素基苄青霉素,青霉素GBe
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G【制剂规格】粉针剂:40万U024g、80万U048g、100万U060,160万U096g。【适应证】用于敏感菌引起的各种感染,如肺炎、支气管炎、脑膜炎、心内膜炎、腹膜炎、中耳炎、菌血症、淋病、梅毒、白喉、鼠咬热、气性坏疽、炭疽等。【药动学】本品易被胃酸破坏。肌内注射吸收迅速,血药浓度达峰时间tmax15~30mi
。广泛分布于组织、体液和体腔中。不易进入无血液供应区和脓肿腔中,易渗入有炎症的组织中,脑膜炎患者的脑脊液中药物浓度可达血浓度的10~30,大剂量静脉给药可达有效抑菌药物浓度。主要经肾脏代谢,肾功能正常患者,t12为05h,尿闭者可达7~10h,婴幼儿和老年患者也有延长。【不良反应】1变态反应,如皮肤过敏、器官过敏等,最严重的是过敏性休克,可危及生命。若发生过敏性休克,应立即停药,皮下或肌内注射肾上腺素05mg~10mg,心跳停止者可作心内注射幼儿酌减。同时给氧并使用抗组织胺药物及肾上腺糖皮质激素,临床症状无改善者,半小时后重复给药。用药前应详细询问有无药物过敏及变态反应史,首次使用或停用72h以上者,必须作皮内药敏试验,反应阴性者方可应用。但反应阴性者也可能发生变态反应,给药后应观察一段时间。有的患者皮肤试验时就可能发生变态反应,也要特别注意。2肾功能不全或体弱患者,大剂量注射时易引起中枢神经毒性,如幻觉、肌肉痉挛、癫痫大发作等反应。用本品治疗梅毒或其它感染时,有可能出现发热、出汗、头痛、损伤部位反应和症状加重的现象,称治疗矛盾即雅0赫克斯海默反应JarischHerxheimerreactio
,可能是被杀死的病原体释放的内毒素所致,或病灶消炎过快,妨碍器官功能所致。【药物相互作用】丙磺舒、水杨酸类、吲哚美辛、保泰松等可提高本品血药浓度,延长半衰期,毒性亦可增加。大剂量能干扰血凝机制,增强华法林等抗凝药物的作用,可升高甲氨蝶呤的血药浓度。四环素类、磺胺类药物可降低本品的作用。本品不应与脂肪乳、红霉素、万古霉素、林可霉素、两性霉素、头孢噻吩、去甲肾上腺素、间羟胺、氯丙嗪、异丙嗪、苯妥英钠、维生素C、碳酸氢钠等同时加入静脉输液中。【用法用量】肌内注射:成人常用量80万~200万U日,2~3次日;静脉滴注:200万~1000万U日,2~4次日。肌内注射:儿童常用量每日3万~5万
fUkg,2~3次日;静脉滴注:每日5万~20万Ukg,2~4次日。重症者剂量可适当增大,并根据肾r