氧甘草次酸甲酯3O苯丙烯酸酯。李阳2在甘草次酸30位羧基处引入8种不同结构的亲脂性片段，合成得到8种目标化合物（即化合物18）；再在3位羟基处引入Boc保护的蛋氨酸、Boc保护的硒代蛋酸，合成得到16种目标化合物（即化合物924）；最后将上一步得到的化合物溶于干燥的乙酸乙酯，通入干燥的氯化氢气体脱Boc，合成得到16种盐酸盐形式的目标化合物（即化合物2540）
甘草次酸作为载体存在两种学异构体，即18β－甘草次酸和18α－甘草次酸。研究表明，18α－甘草次酸的肝靶向和分布能力比18β－甘草次酸更强。
f因此，利用18α－甘草次酸作为载体更为有效。张娜3等利用拼合原理将苦参碱和肝靶向潜力更强的的18α甘草次酸连接，设计合成了甘草次酸苦参碱衍生物，同时选择氮芥类细胞毒药物美法仑与18α甘草次酸拼合得到甘草次酸美法仑衍生物。陈凑喜等4以18β甘草次酸和25吡啶二甲酸为起始原料便捷地合成了5种含吡啶杂环多酰胺结构的18β甘草次酸衍生物，对抗肿瘤活性进行了初步探索。黄敏等6以18β甘草次酸为先导化合物考察18β甘草次酸中C环双键位置对抗肿瘤活性的影响设计一系列含911烯结构的衍生物以期提高该类化合物的抗肿瘤作用。田超等9将GA与硬脂醇、丁二酸酐进行反应，合成一种新型两亲性导向分子材料甘珀酸十八醇酯（18GASuc）来修饰脂质体，利用肝细胞表面GA结合位点的介导，以期提高脂质体对肝癌细胞的靶向效率。马丽芳等10合成甘草次酸修饰的聚谷氨酸苄酯，用其包载喜树碱，达到主动和被动肝靶向性的共同作用运载药物到达肝脏。2母体骨架结构改造经长期研究表明11甘草次酸A环变成五元环后其抗炎活性和毒性均下降2位引入羟基所得化合物的抗菌活性有所提高C环11位羰基消除在9位引入双键11位引入环外双键类醛甾酮副作用降低而且抗溃疡活性均有明显提高。耿艳艳22等对甘草次酸母核进行改造，以脱氧甘草次酸为母体，在11位引入取代基异恶唑甲酰胺的取代基团，合成甘草次酸衍生物TY501。3其他KiyoshiTakiura等12将甘草次酸甲酯与溴代乙酰葡萄糖在氯仿中反应然后用甲醇和甲醇钠脱去乙酰基得到甘草次酸的葡萄糖苷。崔建中13在甲醇水混合溶剂中以甘草次酸钠与氯化稀土反应制备出3种固态配合物。郭新华等14通过苯并三氮唑与聚丙烯酸形成“活性酰胺”再与甘草次酸的3位羟基进行交换反应得到甘草次酸高分子衍生活物。
二．甘草次酸及其衍生物的药理活性
1对药动学的影响刘营营等r