丙嗪非那根、氯苯那敏扑尔敏、赛庚定、酮替芬等，这类药物口服后经胃肠吸收，30mi
即起效，l一2h达高峰，可持续4－6h，一般通过肝细胞色素P450系统代谢，24h内由肾脏排出。这些药物是亲脂性小分子化合物，易透过血一脑屏障，对中枢神经系统有抑制和激动作用，表现为幻觉、嗜睡、警觉性下降或者烦躁不安、紧张和失眠等，这是第一代抗组胺药共有的不良反应。其理化性质也决定了它们易于透过胎盘屏障，具有潜在的致畸作用，哺乳期妇女禁用。另外，其抗胆碱作用还可能导致黏膜干燥、瞳孔散大，所以驾驶员、高空作业者、机械操作者等应慎用和禁用，青光眼患者慎用，赛庚定则青光眼患者禁用。
f第二代抗组胺药也称为非镇静抗组胺药，药效与第一代相近或强于第一代，无抗胆碱能、抗肾上腺素作用，中枢神经系统抑制作用较轻。特非那丁、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等属于此类药。第二代抗组胺药与第一代相比，具有镇静作用小，无抗胆碱作用等优点，且作用时间长，减少了服药次数，提高了患者的用药顺应性。但特非那丁存在较强的心血管不良反应，现已被取缔。阿司咪唑与有心血管不良反应的药物存在相互作用，肝功能损害和心脏QT间期延长综合征的患者，以及与酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、蛋白酶抑制剂等药物有协同作用的患者应禁用。第三代抗组胺药是第二代的代谢物，包括左旋西替利嗪、非索非那丁、地氯雷他定和乙氟利嗪等，具有对心脏传导阻滞无影响等显著优点，其他特点同第二代。
三、临床应用（一）单独应用主要用于治疗荨麻疹，特别是急性荨麻疹，往往一种抗组胺药即可有效控制病情。原则是用最简单的药物控制疾病，能单用就单用。人工荨麻疹多用酮替芬，寒冷性荨麻疹多用赛庚啶，压力性荨麻疹多选择羟嗪，但应注意个体差异。（二）联合应用有几种联合形式：12种以上抗组胺药的联合，最常用的是第1代抗组胺药与第2代抗组胺药联合，如扑尔敏与氯雷他定的联合，一般为早晨服用第2代抗组胺药，患者在白天可继续工作和学习，晚上服用第1代抗组胺药，使患者在夜间能有比较良好的睡眠；2抗H1受体药物与抗H2受体药物联合，对个别慢性荨麻疹，可用这种组合如西替利嗪加雷尼替丁，往往比单用抗H1受体药物效果更好；3抗组胺药与其他抗过敏药物的联合，这种联合方法应用最多，如抗组胺药加维生素C、抗组胺药加葡萄糖酸钙、抗组胺药加糖皮质激素内服或外用等，用于荨麻疹、湿疹、神经性皮炎，皮肤瘙痒症、药疹等多种皮肤r