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出速率:分子分散无定型
三、常用的固体分散技术:
微晶
1、熔融法:关键是迅速冷却,适于对热稳定的药物。
2、载体材料对药物溶出的促进作用:可润湿性、高度分散性、对药物
2、溶剂法:共沉淀法,适于对热不稳定或易挥发的药物。
抑晶性
3、溶剂熔融法:适于液态药物,只适于剂量小于50mg的药物。
(二)、缓释原理:采用疏水或脂质类载体材料具有缓释作用。
4、溶剂喷雾(冷冻)干燥法:适于易分解或氧化,对热不稳定的药
第三节微型包囊技术
物。
微囊化:利用天然或合成的高分子材料(囊材)作囊膜壁壳,将固态
5、研磨法
或液态(囊芯物)包成药库型微囊。
四、固体分散体的类型:1、简单低共熔混合物:药物以微晶形式分散
微球:药物溶解或分散在基质中。都属微米级
在载体中。
1、天然高分子囊材:明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳多糖
2、固态溶液:以分子状态分散
2、半合成高分子囊材:羧甲基纤维素钠CMCNa、CAP、EC、MC、
3、共沉淀物:非结晶型无定型物,又称玻璃态固熔体。
HPMC
六、固体分散体的速效与缓释原理:
3、合成高分子囊材:聚丙烯酸树酯、PVA、可降解聚酯类:PLA、
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PGA
凝结法:分散于熔融囊材中
二、微囊化方法:
3、空气悬浮法:流化床包衣法
4、多孔离心法
5、锅包
(一)、物理化学法(相分离法):形成新相析出。四步:囊芯物分散、衣法
囊材加入、囊材沉积、囊材固化
(三)、化学法:不加凝聚剂1、界面缩聚法2、辐射交联法
1、单凝聚法:加入凝聚剂降低溶解度凝聚剂:60Na2SO4
四、微囊的质量评价:微囊中药物含量测定:一般用溶剂提取法。微
固化剂:37甲醛
囊必须进行释放速率测定
凝聚系统:明胶水硫酸钠水性介质中成囊,要求药物难溶于水
微囊载药量(微囊内的药量微囊的总重)100

2、复凝聚法:带相反电荷的囊材作复合囊材凝聚成囊。明胶阿拉伯封产率:评价工艺
胶适于难溶性药物微囊化
包封产率微囊内的药量(微囊内药量介质中药量)100微
3、溶剂非溶剂法:加入一种对囊材不溶的非溶剂,引起相分离。
囊内的药量占投药的百分率。
4、改变温度法:不加凝聚剂,控制温度。
第四章药物制剂的基本操作
5、液中干燥法(溶剂挥发法):除去分散相挥发性溶剂
第一节粉碎、过筛与混合
(二)、物理机械法:1、喷雾干燥法:喷入惰性热气流2、喷雾
一、粉碎:粉碎粒度与粉碎后粒度的比称为粉碎度。
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分类:1、闭塞粉碎2、自由粉碎3、循环粉碎4、低温粉r
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