纳米给药系统的研究进展【摘要】纳米晶体技术作为一种新的制剂方法，对改善难溶性药物溶解度和生物利用度有至关重要的作用。使得纳米晶体作为一种新的载药系统成为药剂学研究的热点之一。通过查阅相关文献，本文对纳米晶体技术的制备工艺、纳米给药系统的质量评价及其分类和存在的问题进行了综述，并对其未来的发展进行了展望。关键词：纳米晶体；制备技术；给药系统；生物利用度AbstractNa
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如何改善难溶性药物的溶解度和生物利用度是药剂学家们一直考虑的重点与难点［1］。据相关文献记载，由于高通量药物筛选而导致生物利用度无法达标的难溶性药物大约占40，这在极大程度上妨碍了新药的发展与运用［2－3］。纳米药物是由纳米技术与药学相结合，从而使药物的物理化学性质发生改变而衍生的。其分为两大类：
f一类是纳米载体型药物隶属载体型纳米药物制剂46，是指粒径在1～1000
m由药物与辅料组成的一种制剂，包括纳米粒、纳米脂质载体、纳米乳等。相较而言，该类制剂制备工艺麻烦，载药量小，不适用于药物组成多且用量要求大的药物。；另一类是纳米晶体药物Na
ocrystals是非载体型纳米晶体分散体系79，一般来说不需要加入其他载体材料。由于制剂技术的不断发展，药剂学家们开始发现在制备过程中添加一些新型药物辅料可以适用于制备各种纳米药物，为提高难溶性药物的生物利用度奠定了良好的基础如前体药物的设计、环糊精包裹、固体分散体等技术［10－11］。虽然这种方法解决了这一类药物的生物利用度低、溶解度差的问题，但由于该技术通常需要满足药物微粒有特定理化性质的条件，因此，这一技术并不适合大规模生产和工业化发展。就环糊精包裹而言药物分子必须满足具有适宜的粒径和形状的条件再能嵌入环糊精中，致使运用上述技术生产上市的产品很少。到目前为止，纳米晶体技术因其相较于其他方法来说具有独特的优势而在药物传递系统被广泛运用，同时，也成为了21世纪研发药物新制剂与新剂型的热点之一。r