，图2中a），其对映异构体对帕金森病无治疗效果，而且不能被体内酶代谢，右旋体聚积在体内可能对人体健康造成影响；2、一对对映异构体中的两个化合物都有等同的或近乎等同的药理活性，如盖替沙星（gatifloxaci
，图2中b），其左旋体和右旋体的活性差别不大；3、两种对映体具有完全不同的药理活性，如镇静药沙利度胺（thalidomide又名反应停，图2中c），R对映体具有缓解妊娠反应作用，S对映体是一种强力致畸剂12。因此，1992年3月FDA发布了手性药物的指导原则，明确要求一个含手性因素的化学药物，必须说明其两个对映体在体内的不同生理活性，药理作用，代谢过程和药物动力学情况以考虑单一对映体供药的问题2。目前，手性药物受到世界各国的关注和重视，手性药物的合成也成为目前各国研究的一项迫切的任务。
自19世纪Fischer进行了氢氰酸和糖的反应3，得到了不同比例的氰羟化物异构体，开创了不对称反应的研究领域以来，至今已有100多年的历史，不对称反应的发展历程经历了四个阶段2：
1手性源的不对称反应（chiralpool）：
S→T
手性源S经不对称反应进入了新的手性化合物T中
2手性助剂的不对称反应（chiralauxiliary）：
藉助于手性助剂S与反应底物A作用成为手性中间体AS，经不对称反应得到的新的反应中间体ST，回收S后，得到新的手性产物T。
3手性试剂的不对称反应（chiralreage
t）：
底物A在进行不对称反应中加入手性试剂S，得到的反应产物为新的手性化合物T，而手性试剂能部分被回收。
4不对称催化反应（chiralcatalysis）：
在底物A进行不对称反应时加入少量的手性催化剂cat，是它与反应底物和试剂形成高反应活性的中间体，催化剂作为手性模板控制反应物的对映面，经不对称反应得到新的手性产物T，而cat在反应中循环使用，达到手性增值或手性发大效应。
由于不对称催化反应是催化量的反应，对于产生大量手性化合物来讲是最经济和实用的技术，因此不对称催化反应是目前药物合成中研究和应用最广泛的合成方法。
下面以抗肿瘤药物乌苯美司（Bestati
）为例，介绍手性药物及其合成方法。
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乌苯美司（结构式如图3所示）是一种新型的抗肿瘤药物，能干扰肿瘤细胞的代谢，抑制肿瘤细胞增生，使肿瘤细胞凋亡，并激活人体细胞免疫功能，刺激细胞因子的生成和分泌，促进抗肿瘤效应细胞的产生和增殖。可配合化疗、放疗及联合应用于白血病、多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合症及造血干细胞移植后的治疗，以及其他实体r