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药物:用于预防、治疗和诊断疾病,有目的的调节人的生理机能,并规定有适应症,用法和用量的物质。药物化学:研究药物的结构、性质、构效关系、体内代谢过程、作用机理及寻求新药途径和方法的学科。先导物:即先导化合物,又称原型药,指通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质。组合化学:在某一时间合成大量的化合物,并进行生物活性测试,然后对其中最有可能的化合物进行分离、鉴定,以进一步开发。心律失常:心动过速和心动过缓、即心脏跳动不正常的症状。磺胺类药物是对氨基苯磺酰胺及其衍生物所构成的一类药物的总称,是抗菌药的一个类别。代谢拮抗:代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物,使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用,或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子,导致致死合成,从而影响细胞的生长。抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理。抗过敏药:用于防治过敏反应或过敏性疾病的药物。抗组胺药:通过拮抗组胺与受体的作用,治疗相应疾病的药物。通过拮抗组织胺H1受体,H2受体的药物。其中H1受体拮抗性是缓解或消除某些过敏性药物,是抗过敏药中的一类。H2受拮抗剂主要用于抑制胃酸分泌,是抗胃溃疡的一类药物。巴比妥类药物具有哪些公共的化学性质?①呈弱酸性。巴比妥类药物因能形成烯醇型,故均呈弱酸性。②水解性。巴比妥类药物的钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能分解成无效
的物质,所以本类药物的钠盐注射液应做成粉针剂,临用前配制为宜。③与银盐的反应。这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一
银盐,继而生成不溶性的二银盐白色沉淀。根据此性质,可利用银量法测定巴比妥类药物的含量。④与铜吡啶试液的反应。这类药物分子中含有CONHCONHCO的结构,能与重金属形成有色或不溶性的络合物,可供鉴别。巴比妥类药物化学结构与催眠作用持续时间有何关系?巴比妥类药物作用时间长短与5,5双取代基在体内的代谢过程有关,取代基如为烯烃、环烯烃,可能在体内易被氧化破坏,从而构成作用时间短的催眠药;如取代基为较难氧化的烷烃或芳烃,一般为作用时间长的催眠药。试述盐酸氯丙嗪的合成方法。
合成方法可分为主环2氯酚噻的制备、侧链1氯3二甲胺基丙烷的制备及主环和侧链缩合的三个部分。
①主环的制备。以邻氯苯胺为原料,进行乌尔曼反应,加热回流缩合,制得2羧基3二苯胺;于高温脱羧后,与r