第二章药物效应动力学药效学1、药物作用:药物进入体内后与机体细胞上的靶位结合时引起的初始反应药理效应是药物作用的结果药物作用是药物对机体的初始作用,是动因药物作用的选择性:药物选择性高,作用范围窄,临床应用少,不良反应也少;选择性低,范围广,应用多,不良反应也多。2、药物作用的二重性:治疗作用与不良反应3、药物的不良反应(8个名解)①副作用:阿托品解除胃肠痉挛口干、心悸、便秘②毒性反应:急性中毒剂量过大立即发生,多损害循环、呼吸和中枢系统;慢性中毒长期用药,蓄积,多损伤肝脏肾脏骨髓血液内分泌;沙利度胺(反应停)胎儿畸形●三致作用(特殊毒性反应):致畸、致癌、致突变●副作用和毒性反应区别在于时间与剂量③变态反应(过敏反应)与剂量疗程无关:分为过敏反应、溶细胞反应、免疫复合物反应、迟发型变态反应。青霉素过敏性休克④后遗效应:巴比妥类催眠药次日早晨、困倦、头晕、乏力(次日宿醉感)⑤继发反应(二重感染):长期服用广谱抗生素肠道菌群失衡葡萄球菌性肠炎或白色念珠菌病⑥特异性反应:红细胞葡萄糖6磷酸脱氢酶缺损者服用伯氨喹严重溶血性贫血;VK环氧化物还原酶变异者华法林抗凝血耐受;先天性血浆胆碱酯酶缺乏骨骼松驰药呼吸麻痹、严重窒息遗传决定⑦药物依赖性:生理依赖(躯体依赖性、成瘾性)一旦中断即可出现强烈的戒断症状剧烈疼痛、失眠、身不由己;心理依赖性(精神依赖性、习惯性)一旦中断,不产生明显戒断症状、可出现身体不适⑧停药反应:糖皮质激素原病加重或恶化4、量效关系:药理效应的强弱与剂量大小或浓度高低呈一定关系(剂量是药物每天的用量,是决定血药浓度和药物效应的主要因素)5、效能:药物所能产生的最大效应(内在活性)6、效价强度:药物达到一定效应时所需的剂量(药物与反应器的亲和力)7、半数有效量ED50半数有效浓度EC50:能引起50的实验动物出现阳性反应的药物剂量或浓度半数中毒量TD50半数中毒浓度TC50:药物剂量过大,引起半数动物中毒半数致死量LD50:能引起半数动物死亡的剂量8、治疗指数TI:是LD50ED50的比值,药物的安全性指标。意义:TI越大,药物的安全程度越大9、激动药:对受体既有亲和力又有很强的内在活性,因为能有效激活受体,产生激动效应拮抗药(阻滞药):具有较强的亲和力,而无内在活性的药物10、受体的调节①受体脱敏长期使用一种激动药,组织、细胞敏感性反应性下降②受体增敏因受体激动药r