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浓度才能达到最大效应。机体对药物的作用—第三章机体对药物的作用—药动学例题:何为药物的跨膜转运?药物跨膜转运的方式有几种?分析:药物通过生物膜的方式称为跨膜转运。跨膜转运的方式有两大类,即①被动转运:是顺流转运,药物由高浓度一侧向低浓度一侧扩散,它不耗能、不需载体,无饱和现象和竞争性抑制。当膜两侧药物浓度达到动态平衡时,转运停止。(被动转运又包括三种,即脂溶扩散,允许脂溶性药物转运;膜孔扩散,允许小分子水溶性药物转运;还有易化扩散。)②主动转运:是逆流转运,药物由低浓度向高浓度一侧转运,故需要能量、需要载体、有饱和现象和竞争性抑制。一、名词解释1被动转运:又称为顺流转运,系药物顺浓度差从高浓度一侧通过细胞膜向低浓度一侧转运,直到膜两侧分子相等处于动态平衡。2简单扩散:又称脂溶扩散或经脂扩散,是药物转运的最主要方式。脂溶性药物分子(非解离部分)可溶于脂质而通过细胞膜。其转运速度主要与药物的脂溶性有关,脂溶性越高越容易透过细胞膜。3主动转运:又称为逆流转运,系药物通过细胞膜上的载体运载药物通过细胞膜。需要耗能,有饱和现象和竞争性抑制现象。4解离指数pKa:是化学药物本身的理化特性之一,它是解离常数的负对数,为弱酸性
f药物或弱碱性药物在50解离时的pH值。5首次通过效应:指某些药物经胃肠道吸收后,在肠粘膜及肝脏被代谢破坏,使进入体循环的药量小于吸收量的现象。也称第一关卡效应或首关效应。6药酶诱导剂和抑制剂:能使肝药酶含量或活性增高的药物叫药酶诱导剂;能使药酶含量或活性降低的药物叫药酶抑制剂。7表观分布容积Vd:是按血浆药物浓度推算的体内药物总量在理论上应占有的体液容积,它是一个理论值,反映了药物在体内分布的广泛程度。8生物利用度:指血管外给药时,制剂中的药物被吸收利用的程度(速度与数量)。即吸收入体循环的药量占给药剂量的百分比。9肝肠循环:是药物随胆汁排入肠腔,又重新被肠壁吸收,进入肝脏后,再进入体循环的循环过程。10半衰期:一般是指血浆半衰期,它是指血药浓度下降一半所需要的时间,是给药间隔时间的依据。二、填空1药理学根据研究对象和任务不同可分为药效学和药动学两个学科。2药动学主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的规律。3药物的消除包括代谢和排泄两个过程。4药物跨膜转运的方式,可分为主动转运和被动转运两大类型。其中大多数药物是以被动转运的类型进行转r
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