糖)与多元醇(如甘露醇、山梨醇)属于非特异性蛋白质稳定剂,其稳定作用与浓度密切相关。④使用氨基酸来增加蛋白质稳定性或溶解度。氨基酸(如甘氨酸、精氨酸、谷氨酰胺、天冬氨酸)的盐酸盐不同程度地抑制蛋白质(如rhKGF)的聚集。带正电荷的精氨酸可增加蛋白质(如组织溶纤酶原激活素)的溶解度。⑤使用盐类(如NaCl)增加蛋白质稳定性。低浓度盐通过非特异性静电作用而提高蛋白质的稳定性。⑥使用一些高分子物质(如PEG、HAS)保护蛋白质。PEG的屏障作用可保护蛋白质不易被蛋白酶水解。HAS通过优先吸附而保护蛋白质。
f10影响药物经皮吸收的因素有哪些?答:药物经皮吸收的影响因素:①药物的性质,用于透皮吸收的药物应满足:水和类脂中的溶解度应大于1mgml;分子量小于600;熔点低于100℃;药物的辛醇水分配系数的对数值logP辛醇水在1~4之间;剂量不宜过大(不超过10~15mg),药物应为分子形式。②皮肤的生理因素。③基质的组成和性质。④应用的条件,贴剂与皮肤接触的时间越长,吸收率越高;与皮肤接触的药物浓度越高,药物经皮吸收速率越大;贴敷的表面积越大,吸收量越大。⑤渗透促进剂,合适的渗透促进剂可以提高药物的经皮吸收。
二、综合工艺设计题1.阿司匹林片工艺设计
要求:a拟定片剂的处方用于预防心肌梗死、动脉血栓、粥样硬化,需长期用药;b简述理由;c标明辅料用量;d写出制剂的完整制备工艺
条件:1)药物性质:白色结晶或结晶性粉末;无臭或微带醋酸味,味微酸,遇湿气即缓缓水解。在水中微溶,易溶于乙醇。长期大剂量服用可刺激胃,引起胃粘膜出血。2)药物剂量:01g3)辅料:淀粉、蔗糖粉、PEG6000、PEG4000、柠檬酸三乙酯、硬脂酸镁、HPMC、EudragitS100、EudragitE100、LHPC、CMCNa、丙烯酸树脂Ⅱ、丙烯酸树脂Ⅲ、丙烯酸树脂Ⅳ、凡士林、微晶纤维素、糖浆、虫胶、滑石粉、色淀、EC、柠檬酸、酒石酸4)溶剂:氟里昂、水、甲醇、乙醇、丙酮、氯仿、植物油解:1)用于预防心肌梗死等的片剂需长期用药,为防止药物刺激胃,引起胃粘膜出血,
制备肠溶片剂,采用肠溶高分子材料包衣;2)润滑剂不宜用硬酯酸镁,因为阿司匹林与之有配伍反应,所以采用滑石粉作为润
滑剂;3)可加入酒石酸或枸橼酸抑制阿司匹林水解;4)可用湿法(应加入有机酸防止水解)或干法制粒;5)包衣处方中应包括:肠溶材料、增塑剂、抗粘着剂、溶剂。
2.醋酸氟轻松软膏处方:醋酸氟轻松025g三乙醇胺20g甘油50g硬脂酸150g羊毛脂20g白凡士
林250g对羟基苯r