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菌素类的大多数品种、万古霉素,口服吸收甚少。近年一些新的长效口服抗生素如新型头孢霉素(Cefprozil、Cefpodoxime、Carbaceplem)、新大环内酯类(Clarithromyci
、Azithromyci
);还有第4代喹诺酮类:妥舒沙星、斯帕沙星、左氟沙星等抗菌谱广、活性强、组织渗透性好的品种上市。242分布不同的抗菌药物其分布特点亦不同,氯洁霉素、洁霉素、林可霉素、磷霉素、氟喹诺酮类中的某些品种在骨组织中可达较高浓度。在治疗骨感染时可选用上述骨浓度高的抗菌药物。有些药物对血脑屏障的穿透性好,在脑膜炎症时脑脊液药物浓度可达血液浓度的50~100,如氯霉素、磺胺嘧啶、青霉素、氨苄青霉素、异烟肼、5氟胞嘧碇、甲硝唑等均属此类;抗菌药物可穿透血~胎盘屏障进入胎儿体内,透过胎盘较多的抗菌药物有氨苄青霉素、氯霉素、呋喃妥因、青霉素G、磺胺类、四环素类。因此妊娠期尽量避免应用氨基甙类抗生素,因为可损及胎儿第八对颅神经,发生先天性耳聋,四环素类可致乳齿及骨骼受损。总之,抗生素的疗效和不良反应,关键是能否在一定时间内在靶组织达到足够的药物浓度即MIC,同时要根据分布情况,找到合适的给药方式,以避免对其他器官的毒害,尤其是肝、肾等组织。以下因素严重影响药物分布至靶组织:生理屏障如血脑屏障、胎盘屏障;病理屏障:包裹性感染如心包感染等;药物剂型及其理化性质;血浆蛋白结合率;细胞内转运方式等。243排泄在尿路感染时多种抗菌药物均可应用,但最好选择毒性小、使用方便、价格便宜的磺胺类、呋喃类、喹诺酮类等。红霉素、林可霉素、利福平、头孢唑酮、头孢三嗪等主要或部分由肝胆系统排出体外,因此胆汁浓度高,可达血浓度的数倍或数十倍;病情较重的胆系感染,可选择广谱青霉素类与氨基甙类联合应用,等等。244代谢多数抗菌药物可在体内代谢,如氯霉素在肝内与葡萄糖醛酸结合失去抗菌活性;头孢噻肟在体内代谢生成去乙酰头孢噻肟与药物原形共同存在于体内,去乙酰头孢噻肟亦具抗菌活性。3抗生素使用原则31严格掌握适应症,凡属可用可不用者尽量不用,而且除考虑抗生素的抗菌作用的针对性外,还必须掌握药物的不良反应,体内过程与疗效关系。32发热原因不明者不宜采用抗生素。33病毒性感染的疾病不用抗生素。34尽量避免抗生素的外用(如皮肤)。35严格控制预防用抗生素的范围在下列情况下可预防治疗:风湿热病人,定期采用青霉素G,以消灭咽部溶血性链球菌,防止风湿复发;风湿性或先天性心脏病进行手术r
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