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两性霉素B的特点两性霉素B二性霉素B,中文别名:二性霉素B、节丝霉素B、两性霉素B、两性霉素乙、芦山霉素、庐山霉素、异性霉素,英文别名:Amfostat、AmphoMoro
al、Amphoterici
、A
foterici
aB、Fo
gizo
e、Fu
gili
、Fu
gizo
e、Lusha
myci
、Wypicil,来源本品是从链霉菌Streptomyces
odosus的培养液中分离而得的一类多烯类抗真菌药。国产庐山霉素与本药是同一物质。黄色或橙黄色粉末;无臭或几乎无臭,无味;有引湿性,在日光下易被破坏失效。在二甲亚砜中溶解,在二甲基甲酰胺中微溶,在甲醇中极微溶解,在水、无水乙醇、氯仿或乙醚中不溶。在中性或酸性介质中可形成盐,其水溶性增高但抗菌活性会下降,其脱氧胆酸钠盐可做注射剂。
编辑摘要
两性霉素B作用与用途两性霉素B为多烯类抗真菌抗生素,通过影响细胞膜通透性发挥抑制真菌生长的作用。临床上用于治疗严重的深部真菌引起的内脏或全身感染。
两性霉素B药理药物与细胞内固醇结合部位本品为抗深部真菌感染药,通常为广谱抑真菌药,剂量增加可成杀真菌药。它可与细胞膜上固醇络合,改变膜的通透性,使胞内钾离子和其他内容物渗漏而产生抑菌作用。由于细菌和立克次氏体细胞膜上不含固醇,故两性霉素B对这些病原体没有作用。哺乳动物细胞膜也含固醇主要是胆固醇和麦角固醇,尽管二性霉素8对它们结合较弱,但它对人及哺乳动物毒性比较大。
对本品敏感的真菌有荚膜组织胞浆菌、隐球菌、白色念珠菌、球孢子菌、皮炎芽生菌、黑曲霉菌等。在体内两性霉素B对某些原虫如阿米巴虫也有效。真菌如部分曲霉菌、癣菌可对本品产生耐药,但不严重。

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药物最终由肾脏代谢本品内服吸收少而不稳定,仅能用于肠道真菌感染。肌内注射也吸收不良,治疗深部真菌感染的主要给药途径是静脉注射。注射后两性霉素B有效血药浓度可维持18~24h,大部分90~95与血浆蛋白发生结合;分布较广泛,但不易进入胰脏、肌肉、骨、体液、胸膜、心包、滑液、腹膜和脑脊液,但炎症时可进入胸腔和关节腔,本品代谢途径不明,但为双相消除。血浆起始半衰期为2448h,但组织半衰期长达15天。停药后7周,仍能在尿中检测到两性霉素B。大部分由肾缓慢消除排出。两性霉素B药效学本品可与敏感真菌细胞膜上的甾醇结合,损伤膜的通透性,导致细胞内重要物质如钾离子、核苷酸和氨基酸等外漏,从而破坏了细胞的正常代谢而抑制其生长。通常临床治疗所达到的药物浓r
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