的过程,统称为消除。转运主动转运:逆浓度差转运、消耗能量、需要载体、饱和性、竞争性
被动转运①简单扩散:顺浓度差转运、不消耗能量、不需要载体、无饱和性、无竞争性
②易化扩散:顺浓度差转运、不消耗能量、需要载体、饱和性、竞争性
简单扩散受到药物的溶解性和解离性等理化特性的影响吸收药物自给药部位经细胞组成的屏蔽膜进入血液循环的过程
首关消除FirstPassElimi
atio
:药物在肠道吸收后,通过肝门静脉进入肝脏,部分药物在通过肠黏膜及肝脏时被灭活代谢,使进入体循环的药量减少,药效也随之下降的现象。
影响因素:药物作用的快慢与其吸收速度相关分布药物通过血液循环向全身各部输送的过程
影响因素①体液的pH和药物的理化性质②与组织蛋白的亲和力③局部血流量④血浆蛋白结合率⑤特殊细胞屏障(血脑、血眼、胎盘)
再分布redistributio
:药物先分布于血流量大的组织器官,随后向其他组织器官转移的这种现象
血浆蛋白结合率:血中与蛋白结合的药物占总药量的百分数。
暂时失活、可逆性、动态平衡、临时储库特异性低、竞争结合、置换现象,血浆蛋白过少或变质→蛋白结合率↓,易中毒代谢药物作为外源性物质在体内发生化学结构的改变称为生物转化或药物代谢
Ⅰ相:氧化oxidatio
、还原reductio
、水解hydrolysis→极性增加,大多数药物失活
主要酶:肝药酶cytochromeP450CYP→选择性低、活性有限;变异性较大,个体差异大;易受药物诱导或抑制。
酶诱导剂可使合用药物的效应减弱,而酶抑制剂可使合用药物效应增强
Ⅱ相:结合co
jugatio
→极性进一步增加主要酶:葡萄糖醛酸转移酶
排泄:药物及其代谢物经机体的排泄或分泌器官排出体外的过程。大多为被动转运。2药代动力学参数(1)曲线下面积AUC:药物从零时间至所有原形药物全部消除这一段时间的药时曲线下总面积,反映药物进入血循环的总量。
f时量曲线CT:药物浓度时间曲线图,用药后,由于药
物的体内过程,可使药物在血浆的浓度
(量)随着时间(时)的推移而发生变化,
以时间为横坐标,药物浓度(或对数浓度)
为纵坐标绘制的图形。
(2)达峰浓度Cmax:药物经血管外给药吸收后的血药浓度最
大值
(3)达峰时间tmax:达到药峰浓度所需的时间
(4)表观分布容积Vd:假设体内药物均匀分布时,由血药浓
度推算得到的药物分布体液容积,单位为L或Lkg
VdA体内总药量C血药浓度
Vd意义①用来估算血容量及体液量
5L→分布于血
液
1020L→细胞
外液
40L→全身体
液
>40Lr