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菌、
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f流感杆菌、布氏杆菌细菌生长,也抑制立克次体,支原体,衣原体,螺旋体和阿米巴原虫。
2.体内过程.①吸收:天然四环素类吸收好,但不完全,各品种吸收率差别较大。易受食物和多价吸收:阳离子的影响。②分布:四环素类的血浆蛋白结合率差异较大,分布容积大于体液容积,故其组织分分布:布广泛,主要集中在肝、肾、脾、皮肤、牙齿、骨骼等钙化组织及含钙量很高的肿(胃癌),不易透过血脑屏障。③代谢、排泄:部分经肝代谢,胆汁浓度高,部分原型经肾排泄,55(四环素)尿代谢、排泄:路排泄。.3.抗菌作用与机制①抑制细菌蛋白质的合成阻止蛋白质始动复合物形成,并抑制aatRNA进入A位而抑制蛋白质合成。②增加细胞膜通透性。4.耐药性.①外排泵蛋白②核糖体保护蛋白③灭活或钝化四环素的酶5.用途.四环素类可用于治疗多种感染性击毙,尤其适用于由立克次体、支原体和衣原体引起的感染性疾病。四环素类是斑疹伤寒、鹦鹉热、支原体肺炎、回归热、霍乱的首选药;也用于G菌引起的感染如百日咳、痢疾、布鲁氏病,对G菌感染疗效不如青霉素。土霉素可治疗肠内阿米巴。6.不良反应.①胃肠道反应②二重感染表现上腹部不适,如厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。以肠道感染最为常见,特别是耐四环素的艰辨梭状杆菌引起的伪膜性
肠炎,严重时可危及生命。③牙齿和骨骼发育的影响主要发生在胎儿和婴幼儿,四环素能很快与沉积在新生骨
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f骼和牙齿中的钙结合,引起牙齿荧光、变色和釉质发育障碍。④肝毒性大剂量口服或静脉注射可因药物沉积于肝细胞线粒体,造成急性肝细胞脂
肪性坏死,易发生于孕妇,特别是伴有肾盂肾炎的妊娠妇女,易出现致死性肝中毒。⑤肾毒性⑥光敏反应⑦前庭反应表现为肾小管酸中毒,氮质血症和其他肾损伤。表现皮肤红斑,或加重晒伤,或引起类似晒伤的反应。表现头昏眼花、恶心、呕吐等。
三、常用四环素类抗生素特点及应用常用四环素类抗生素特点及应用半合成四环素(多西环素doxycycli
e、米诺环素(mi
ocycli
e)、美他环素)metacycli
e特点(与天然者比较):1抗菌作用强2应用且对天然类耐药者仍敏感
敏感菌及四体所致尿路、胃肠道、胆道、呼吸道感染,五官科感染。米
诺穿透性好,特别适于痤疮、酒渣鼻。预防流脑良好3口服基本不受食物及金属离子影响4t长,多西20h,米诺14h5不良反应基本同四环素,但米诺环素可引起可逆性前庭反应(恶心、头晕、平衡失调),与剂量大小r
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