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药浓度波动情况,对于需要长期和连续治疗的患者来说增加了服药的顺应性。目前已上市和正在研究的大多数缓控释制剂属于此类。如用聚合树脂制成了双氯芬酸钠包衣缓释片,用亲水性高分子HPMC为骨架材料制成了阿司匹林溶胀缓释制剂陋,,以醋酸纤维素为成膜材料的维拉帕米渗透泵片。缓控释制剂目前常用的制剂技术有膜包衣缓控释技术、骨架缓控释技术和渗透泵技术。膜包衣缓控释技术是常用的缓控释制剂制备技术之一,主要用于水溶性药物,片剂、颗粒、小丸甚至药物粉末均可包衣。包衣液由包衣材料、溶剂分散介质、增塑剂、致孔剂、抗粘剂、着色剂、稳定剂组成,应根据包衣材料的特点进行筛选,以获得合适的渗透性和机械性能。膜包衣缓控释技术通过包衣膜控制药物扩散到消化道体液的速度,控制和调节制剂中药物的释放速度。其原理属于扩散释放,能源是基于膜腔内的渗透压,或药物分子在聚合物中的溶出扩散行为盯,。药物性质、包衣材料的选择、包衣膜的组成、包衣厚度和包衣工艺等在很大程度上决定了制剂的缓控释效果。常用包衣材料一般为水不溶性高分子材料,由于有机溶剂不安全,有毒,易产生污染,目前大多将其用水制成混悬液、乳状液或胶液,统称为水分散体。比较常用的有聚丙烯酸树脂水分散体、乙基纤维素水分散体等。骨架缓控释技术是指药物和一种或多种惰性固体骨架材料通过压制或融合技术制成片状、小粒或其他形式的制剂。根据骨架材料的不同,一般分为亲水凝胶骨架、蜡质骨架、不溶性骨架和混合材料骨架嘲。亲水凝胶骨架片的特点是骨架材料遇水或胃肠液后膨胀,形成凝胶屏障而控制药物的释放,其释放速度取决于药物通过凝胶层的扩散速度及凝胶的溶蚀速度。常用的骨架材料为不同规格的羟丙甲纤维素,其他如羟乙基纤维素、卡波姆、海藻酸钠、甲基纤维素、羧甲
f基纤维素钠等也有使用。蜡质骨架片由水不溶但可溶蚀的蜡质材料制成,此类骨架片是通过孔道扩散与释解控制释放。常用的骨架材料有巴西棕榈蜡、硬脂酸、氢化植物油、丙烯酸树脂等。不溶性骨架片以水不溶性高分子材料为骨架,如乙基纤维素、聚乙烯、聚氯乙烯等,胃肠液渗入骨架孔隙后,药物溶解并通过骨架中存在的极细通道,缓慢向外扩散而释放。混合材料骨架片联合应用多种不同溶解或溶蚀性质的骨架材料调节骨架片的释药速度。渗透泵技术是利用渗透压差为驱动力并结合半透膜控制药物释放的技术。在胃肠道中,衣膜选择性地使水透入,溶解药物,药物内部渗透压高于r
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