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缓控释胶囊是指具有缓控释放行为的胶囊制剂,目前最主要的是缓释微丸胶囊和多颗粒包衣缓释胶囊。缓控释胶囊由于药物的剂量分散在大量的小颗粒中,其释放是这些颗粒的集体释放行为,因此即使一些颗粒或者微丸缓释失败,其结果也不会像缓控释片中剂量倾泻而出导致整个剂量失败。口服液体缓控释制剂,除具备一般缓控释制剂的优点外,还具有流动性好,便于分剂量,个体差异小,便于吞咽,有利于老年人和儿童服用的优点。缓控释制剂就释药特点而言,有三种释药系统:定时释药系统、定位释药系统、定速释药系统。定时释药是指根据生物时间节律特点,释放需要量的药物,使药物发挥最佳治疗效果,时辰病理学、时辰药理学的研究表明许多疾病的发作存在着明显周期性节律变化,如哮喘病人的呼吸困难、最大气流量的降低在深夜最严重,溃疡病人胃酸分泌在夜间增多,牙痛等疼痛在夜间到凌晨更为明显。对于这些节律性变化疾病的临床治疗需根据疾病发作的时间规律及药物的特性来设计不同的给药时间和剂量方案,从而降低药物的毒副作用,达到最佳疗效。定时释药系统就是根据人体的这些生物节律变化特点,按照生理和治疗的需要定时定量释药的一种新型给药系统。目前已研究的这类系统有包衣多层片、定时溶蚀塞胶囊、利用渗透压释放的半透膜胶囊等定位释药是指服用后能将药物选择性地输送到胃肠道的某一特定部位释放,可增加局部吸收作用和治疗作用。定位释药系统可以避免某些药物在胃肠生理环境下失活,提高药物的生物利用度,改善个体差异大、药物吸收不完全的现象。根据药物在胃肠道的释药部位不同可分为胃滞留释药系统、小肠定位释药系统、结肠定位释药系统。胃内滞留释药有胃内漂浮、胃内膨胀、生物粘附等给药方式。研究中的胃内滞留给药器如四面体给药器、胃酶消化给药器可在胃内滞留24小时以上Ⅲ。对小肠定位释药系统可避免药物在胃内失活和避免胃的刺激性,主要方法是包肠溶衣。结肠定位释药系统近年来普遍受到关注,与小肠和胃的生理环
f境比较,结肠的转运时间长、酶活性低,对于结肠疾病的治疗以及增加药物在全肠道的吸收、提高生物利用度有重要意义。结肠定位常用的机理有:利用结肠高pH生理环境溶解适宜聚合物包衣材料,利用结肠特殊酶或正常菌落分解特异性聚合物如淀粉、果胶钙、壳聚糖、海藻酸等嘲。定速释放是指药物在体内以一定速度释放,该速度与体内药物吸收速率有一定相关性,但不一定与之相等。定速释放可大大减少血r
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